O regulácii hemostázy eikozanoidmi platí tromboxan zvyšuje agregabilitu trombocytov zvýšením obsahu cAMP hlavným eikozanoidom tvoriacim sa v trombocytoch je prostaglandín E aktivácia trombocytov zvyšuje v endotelových bunkách syntézu tromboxanu A2 tromboxan A2 sa uplatňuje v trombocytoch ako Ca2+ - ionofór tromboxan A2 v trombocytoch ovplyvňuje obsah Ca2+ prostredníctvom cAMP tromboxan A2 podmieňuje dilatáciu ciev kyselina acetylsalicylová zvyšuje agregabilitu trombocytov prostacyklín zvyšuje tvorbu v tromboxanu A2 trombocytoch.
Prostacyklíny syntetizujú sa hlavne v trombocytoch zvyšujú obsah cAMP v bunke sú produktom lipoxygenázovej cesty syntézy eikozanoidov stimulujú tvorbu renínu majú vazodilatačný účinok tvoria sa hlavne v endotelových bunkách znižujú obsah Ca2+ v trombocytoch ich syntéza je inhibovaná lipokortínom.
O účinkoch eikozanoidov v GIT platí PGE znižuje sekréciu HCl v žalúdku prostacyklíny zvyšujú sekréciu HCl v žalúdku PGE zvyšuje motilitu čreva prostaglandíny zvyšujú sekréciu vody do čreva podanie prostaglandínov môže u pacienta vyvolať hnačky acylpyrín znižuje prostredníctvom prostaglandínov sekréciu HCl v žalúdku glukokortikoidy zvyšujú v dôsledku zvýšenej tvorby prostaglandínov syntézu HCl v žalúdku glukokortikoidy znižujú sekréciu hlienu.
Fosfolipáza A2 vyžaduje pre svoju aktivitu prítomnosť glutationu je cytosolový enzým je inhibovaná glukokortikoidmi je aktivovaná makrokortínom je membránovo-viazaný enzým jej aktivita sa zvyšuje účinkom acylpyrínu zvýšenie jej aktivity je sprevádzané zvýšenou tvorbou prostaglandínov je Ca2+-kalmodulín dependentný enzým.
Fosfolipáza A2 je membránovo-viazaný enzým je aktivovaná Ca2+ je aktivovaná látkami, zvyšujúcimi aktivitu adenylá je aktivovaná látkami, zvyšujúcimi aktivitu fosfolipázy C je aktivovaná látkami, zvyšujúcimi aktivitu fosfolipázy C je aktivovaná účinkom cAMP je cytosolový enzým produktom reakcie katalyzovanej týmto enzýmom je lyzofosfolipid.
Tromboxany ich tvorba je znížená vplyvom acylpyrínu ich prekurzorom je cyklický endoperoxid ich prekurzorom je PGI2 v srdci majú arytmogénny účinok viažu sa s glutationom znižujú obsah Ca2+ v trombocyto zvyšujú obsah cAMP v endotelových bunkách sú stimulátorom agregácie trombocytov.
O eikozanoidoch v obličke platí prevažná väčšina eikozanoidov sa tvorí v glomeruloch hlavný typ eikozanoidu produkovaný v obličkách je P hlavný typ eikozanoidu produkovaného v obličkách je tromboxan A2 ovplyvňujú glomerulovú filtráciu neovplyvňujú prietok krvi obličkami tvoria sa hlavne v tubulárnych bunkách obliči ovplyvňujú koncentračnú schopnosť obličiek zvyšujú produkciu renínu.
Eikozanoidy podieľajú sa na vzniku bolesti sú dôležité pri regulácii sekrécie v GIT ovplyvňujú termoregulačné centrum môžu ovplyvniť svalovinu bronchov ich syntéza je ovplyvnená podávaním glukokortik ich syntéza je ovplyvnená podávaním inzu ich tvorba je aktivovaná zvýšením cytosolovej koncentrácie Ca2+ znižujú kontraktilitu maternice.
Nesteroidné antireumatiká inhibujú aktivitu cyklooxygenázy inhibujú aktivitu fosfolipázy A2 zvyšujú aktivitu prostacyklínsyn inhibujú syntézu tromboxanov inhibujú aktivitu lipoxygená pôsobia ako kompetitívne inhibítory fosfolipázy A viažu sa na serín v aktívnom mieste cyklooxygenázy-2 viažu sa na serín v aktívnom mieste cyklooxygenázy-2.
Cyklický endoperoxid PGH2 je produktom katalytického pôsobenia cyklooxygenázy-1 je produktom reakcie katalyzovanej cyklooxygenázou-2 jeho tvorba je aktivovaná kyselinou acetylsalicylovou je prekurzorom pre tvorbu PGE je produkt lipoxygenázovej cesty obsahuje v molekule karboxylovú skupinu je medziproduktom syntézy prostacyklínov tvorí sa účinkom enzýmu aktivovaného cA.
Cyklooxygenázovú cestu syntézy eikozanoidov jej prvým medziproduktom je PGI2 jej medziproduktom je PGG2 je katalyzovaná cAMP-dependentným enzýmom je katalyzovaná enzýmom aktivovaným Ca2+ katalyzuje cyklooxygenáza-1 slúži na syntézu leukotrienov slúži na syntézu prostacyklínu katalyzuje zabudovanie dvoch atómov kyslíka do mol.
Pre reguláciu syntézy eikozanoidov platí Ca2+ ióny aktivujú fosfolipázu A makrokortín aktivuje syntézu eikozanoidov kyselina acetylsalicylová inhibuje lipoxygenázu glukokortikoidy inhibujú syntézu eikozanoidov inhibíciou cyklooxygenázy dôležitá je ponuka voľnej kyseliny arachidonovej glukokortikoidy stimulujú syntézu eikozanoidov katióny vápnika stimulujú tvorbu eikozanoidov glukokortikoidy aktivujú fosfolipázu A2.
Prostaglandíny zvyšujú sekréciu hlienu v sliznici žalúdka zvyšujú motilitu GIT-u majú cytoprotektívny účinok na sliznicu tráviaceho systému zvyšujú sekréciu hydrogénuhličitanu sodného v sliznici žalúdka zvyšujú kontraktibilitu uteru zvyšujú kontrakciu glomerulov a znižujú glomerulovú filtráciu podporujú luteolýzu zvyšujú sekréciu HCl.
Cyklooxygenáza 2 je konštitutívny enzým katalyzuje zabudovanie dvoch molekúl kyslíka do molekuly kyseliny arachidonovej je súčasťou metabolickej cesty tvorby prostacyklínu je súčasťou metabolickej cesty tvorby prostaglandínu G2 je indukovateľný enzým je zapojená do procesov apoptózy je inhibovaná indometacínom katalyzuje tvorbu cyklických endoperoxidov.
Cyklooxygenáza-1 je induktívny enzým je enzým aktivovaný iónmi Ca2+ je cytosolový enzým je zapojená hlavne do patogenézy zápalových procesov je inhibovaná lipokortínom je inhibovaná makrokortínom jej substrátom je kyselina arachidonová konštitutívne je exprimovaná len v mozgu.
Pre syntézu leukotrienov platí: substrátom pre syntézu je kyselina arachidonová dôležitým enzýmom v procese ich syntézy je fosfolipáza D ako aktivačný faktor sa uplatňuje Ca2+ ako aktivačný faktor sa uplatňujú lipokortíny dôležitou súčasťou tejto metabolickej dráhy je lipoxygenáza dôležitou súčasťou tejto metabolickej dráhy je cyklooxygená dôležitým enzýmom pri syntéze leukotrienov je fosfolipáza A2 ako inhibičný faktor v procese syntézy sa uplatňuje makrokortín.
|
