ANT1

Penicilínové antibiotiká. neúčinkujú na L-formy baktérií, mykoplazmy a riketsie. zasahujú do syntézy cytoplazmatickej membrány baktérií. účinkujú len na rastúce a deliace sa bunky. ich základný účinok je bakteriostatický. narúšajú zosieťovanie peptidoglykánu bunkovej steny. môžu sa podať každému pacientovi. sú netoxické, vhodné pre deti aj gravidné ženy. u chlamýdií môže ich podanie indukovať tvorbu L-foriem. môžu sa kombinovať s inhibítormi betalaktamáz. účinkujú na pôvodcov atypickej pneumónie.

Na penicilín sú pravidelne citlivé nasledujúce baktérie. Morganella morganii. Pseudomonas aeruginosa. Streptococcus pyogenes. Enterococcus spp. Treponema pallidum. Leptospira interrogans. Streptococcus pneumoniae. Actinomyces spp. Neisseria gonorrhoeae. Ureaplasma urealyticum.

Indikácie podávania depotných foriem penicilínu sú nasledujúce. recidivujúci zápal mozgových blán. prevencia nového ataku reumatickej horúčky. nosičstvo Staphylococcus aureus. stav po akútnej postreptokokovej glomerulonefritíde. častý kontakt s Bacillus anthracis. opakujúci sa kontakt s kvapavkou. liečba niektorých foriem syfilisu. výskyt MRSA v hemokultúre. kolonizácia Pseudomonas aeruginosa. dlhodobé udržiavanie účinných hladín penicilínu v organizme pacienta.

Cefalosporíny. patria k betalaktámovým antibiotikám. do spektra ich účinku nepatria stafylokoky a acinetobaktery. pôsobia na syntézu bunkovej steny len u rastúcich baktérií. účinkujú výhradne na grampozitívne baktérie. žiaden z cefalosporínov nepôsobí na anaeróbne baktérie. poškodzujú cytoplazmatickú membránu baktérií. všetky cefalosporíny možno podať perorálne. alergia na cefalosporíny môže byť skrížená s penicilínmi. niektoré sú účinné aj na pseudomonády. používajú sa v liečbe listériových infekcií.

V liečbe sa používajú nasledujúce kombinácie s inhibítormi betalaktamáz. amoxicilín s kyselinou klavulánovou. vankomycín s avibaktamom. cefoperazon so sulbaktamom. penicilín s kyselinou klavulánovou. meropeném s vaborbaktamom. aztreonam s tazobaktamom. ceftazidím s avibaktamom. ceftolozan s tazobaktamom. oxacilín s avibaktamom. imipenem s kyselinou klavulánovou.

Medzi glykopeptidové antibiotiká patrí. oritavancín. dalbavancín. telavancín. penicillin. linezolid. bacitracín. etambutol. meropeném. vankomycín. teikoplanín.

Aminoglykozidy. pôsobia po väzbe na bakteriálne ribozómy. aj pri vysokých dávkach ich účinok ostáva bakteriostatický. majú ototoxické a nefrotoxické vedľajšie účinky. väčšina aminoglykozidov sa nevstrebáva z GITu. v účinnej forme sa močom nevylučujú. baktérie ich nedokážu inaktivovať. pri opakovanom podaní sa môže ich toxický účinok kumulovať. poškodzujú cytoplazmatickú membránu baktérií. niektoré patria medzi antituberkulotiká. v bakteriálnej bunke ireverzibilne zastavujú proteosyntézu.

Chloramfenikol. reverzibilne inhibuje proteosyntézu na bakteriálnych ribozómoch. má široké spektrom účinku. v terapii sa používa pomerne často. pri perorálnom podaní sa prakticky nevstrebáva. do CNS a likvoru preniká len veľmi slabo. po podaní novorodencom môže spôsobiť "gray baby" syndróm. môže mať toxický účinok na krvotvorbu (porucha erytropoézy). môže poškodiť funkciu mitochondrií. podáva sa preventívne pri chronických ochoreniach dýchacích orgánov. rezistencia voči chloramfenikolu je medzi baktériami dosť vysoká.

Tetracyklíny. ich účinok je primárne bakteriocídny. spektrum účinku je obmedzené na gramnegatívne baktérie. dobre účinkujú aj na infekcie spôsobené Pseudomonas aeruginosa. reverzibilne poškodzujú transláciu v bakteriálnej bunke. dobre sa vstrebávajú z GITu. veľmi zle prenikajú do buniek a telových tekutín. deponujú sa do rastúcich kostných tkanív (kostného tkaniva a zubov). nemajú výraznejší neurotoxický ani nefrotoxický účinok. pre toxický účinok sa používajú výlučne na lokálnu aplikáciu. narúšajú zloženie normálnej flóry GITu (dysmikróbia).

Makrolidy. účinkujú na grampozitívne a na niektoré gramnegatívne baktérie. účinok je predovšetkým bakteriostatický. sú inhibítormi transkripcie. majú výborný intracelulárny prienik. účinkujú poškodením permeability cytoplazmatickej membrány. niektoré z nich sú účinné v liečbe infekcií vyvolaných mykobaktériami. neúčinkujú na anaeróbne baktérie. azitromycín sa vo vyšších koncentráciách používa v liečbe systémových mykóz. viažu sa na 50S subjednotku ribozómov a blokujú proteosyntézu. nepôsobia na mykoplazmy, legionely a chlamýdie.

Linkozamidy (klindamycín). pôsobia na grampozitívne baktérie. môžu narušiť črevnú mikrobiotu. pôsobia na Clostridium difficile. inhibujú syntézu peptidoglykánu. vynikajúco prenikajú do kostného tkaniva. poškodzujú bakteriálnu proteosyntézu. sú neúčinné voči L-formám baktérií. pôsobia na nesporulujúce anaeróbne baktérie. používajú sa aj ako lokálne liečivá. pôsobia len na baktérie.

Fluorované chinolóny. inhibujú syntézu bunkovej steny baktérií. inhibujú DNA-gyrázu. majú bakteriostatický účinok. účinkujú len na grampozitívne baktérie. účinkujú len na gramnegatívne baktérie a mykobaktérie. koncentrujú sa v aktívnej forme v moči. potenciálne poškodzujú vývoj chrupaviek. nesmú sa podávať gravidným ženám. rezistencia voči fluorochinolónom je medzi baktériami len zriedkavá. do druhej generácie chinolónov patrí ciprofloxacín, ofloxacín a norfloxacín.

Polymyxínové antibiotiká. majú baktericídny účinok. pôsobia len na rastúce mikroorganizmy. zo zažívacieho traktu sa nevstrebávajú. sú nefrotoxické. používajú sa predovšetkým lokálne. poškodzujú permeabilitu vonkajšej membrány G- baktérií. spektrum účinku zasahuje G+ baktérie. baktericídny účinok má iba kolistín, polymyxín B je len bakteriostatický. používajú sa ako posledná možnosť pri polyrezistentných G- baktériách. ich intravenózna aplikácia nie je možná.

Antibiotiká ovplyvňujúce funkciu a integritu cytoplazmatickej membrány baktérií. tieto antibiotiká pôsobia len na metabolicky aktívne baktérie. daptomycín je rezervné ATB pre polyrezistentné G+ baktérie. daptomycín neprechádza cez vonkajšiu membránu G- baktéri. daptomycín poškoduje vonkajšiu membránu G- baktérií. pyrazínamid pôsobí na neaktívne perzistujúce bunky mykobaktérií. pyrazínamid poškodzuje v mykobaktériách iba tvorbu ATP. pretomanid a bedachilín sú nové antituberkulotiká prvej línie. pretomanid v hypoxickom prostredí znižuje ATP v mykobaktériách. bedachilín inhibuje ATP-syntázu dormantných mykobaktérií. tieto antibiotiká pôsobia prevažne len bakteriostaticky.

Sulfonamidy. inhibujú endogénnu syntézu purínov. kompetitívne inhibujú dihydropteroátsyntetázu. sú liekom voľby pri nokardiózach. majú synergický cídny účinok s trimetoprimom. miesto ich zásahu je identické s trimetoprimom. vo vysokej dávke poškodzujú permeabilitu cytoplazmatickej membrány. nesmú sa podávať spolu s kyselinou listovou. sú štruktúrnymi analógmi kyseliny paraamínobenzoovej. nepôsobia na G- baktérie ani na mykobaktérie. pôsobia iba na baktérie.