FARMACOLOGIA 2

Quali recettori possiedono un dominio di legame extracellulare e un dominio intracellulare con attività chinasica?. Recettori nucleari. Recettori accoppiati a proteine G. Recettori canale. Nessuno tra quelli elencati.

I seguenti ligandi interagiscono con recettori canale tranne uno: Insulina. GABA. Glicina. Glutammato.

Quale tra le seguenti indicazioni corrisponde meglio alla definizione di farmacodinamica?. L'interazione tra farmaco e recettore e gli effetti biologici che ne derivano. Nessuna delle precedenti. L'insieme dei meccanismi che regolano lo spostamento del farmaco nell'organismo1. La velocità di eliminazione del farmaco dall'organismo.

I recettori ionotropici: Hanno sette domini transmembrana. Fanno uscire ioni dalla cellula con consumo di energia. Trasportano attivamente ioni all'interno della cellula. Nessuna delle affermazioni è corretta.

La fase farmacodinamica di un farmaco corrisponde a: Distribuzione. Metabolismo. Interazione con il proprio recettore. Interazione con il CYP450.

I canali ionici voltaggio dipendenti: sono, in genere, strutture pseudo esameriche. nessuna delle affermazioni è corretta. attivano proteine Galfa. sono attivati da citochine.

Il recettore nicotinico: i due siti per l'acetilcolina si trovano all'interfaccia tra le subunità alfa e le subunità gamma. è permeabile a ioni sodio, potassio e talvolta calcio. tutte le affermazioni sono corrette. è formato da 5 subunità, due alfa e una per tipo di beta, gamma e delta.

Il canale del sodio volaggio dipendente può essere modulato farmacologicamente: modulando la cinetica del canale. Atraverso un bloccante che si lega all'esterno del canale. attraverso un bloccante che si lega all'interno dle canale. Tutte le affermazioni sono corrette.

I recettori per gli ormoni steroidei: Sono recettori canale. Sono recettori intracellulari. Sono recettori accoppiati a proteine G. Sono recettori orfani.

I recettori intracellulari determinano: Nessuna delle risposte è corretta. Modificazioni dell'attività delle proteine G. Modificazioni nei processi di trascrizione genica. Modificazioni delle correnti ioniche.

Nei recettori canale il sito di legame per l'agonista: è uno solo, nel dominio N-terminale. è uno solo, nel dominio C-terminale. è uno o più di uno, nel dominio N-terminale. è uno o più di uno, nel dominio C-terminale.

Quale tra i seguenti è un recettore ionotropico?. Il recettore GABAa. Il recettore 5-HT1A. Il recettore GABAb. Il recettore beta1.

I canali ionici voltaggio dipendenti possono essere in diversi stati: attivo e inattivo. aperto e chiuso. riposo, aperto e inattivato. a riposo e attivo.

Il processo di inserimento in membrana dei recettori avviene: Per gradiente di concentrazione. Mediante processi di esocitosi. Per libera diffusione. Mediante trasportatori.

I canali ionici attivati dal voltaggio: sono presenti esclusivamente nel sistema nervoso centrale. sono bersagli di farmaci. sono presenti esclusivamente a livello cardiaco. non possono essere bersaglio di farmaci.

Attraverso il poro dei recettori canale transitano: acqua e piccoli peptidi. sostanze lipofile. ioni. nessuna delle affermazioni è corretta.

I recettori canale: tutte le affermazioni sono corrette. possono avere più di un sito di legame per l'agonista endogeno. sono soprattuto recettori per neurotrasmettitori. subiscono modificazioni conformazionali in seguito al legame del ligando.

I recettori ad attività catalitica: nessuna delle affermazioni è corretta. sono inibitori. partecipano al metabolismo dei farmaci. sono attivati da ioni.

Cosa sono i siti allosterici?. Siti presenti sul recettore che ne determinano il posizionamento in membrana. dei siti, presenti sui recettori, a cui si legano modulatori, diversi dal ligando endogeno naturale. siti di modulazione da parte di sostanze inorganiche. nessuna delle affermazioni è corretta.

Cosa si intende per trafficking dei recettori?. il passaggio dei recettori dal reticolo endoplasmatico al complesso di Golgi. i movimenti dei recettori canale, in seguito alle modificazioni conformazionali indotte dal legame dell'agonista. il passaggio dei recettori per gli ormoni steroidei dal citoplasma al nucleo. il percorso che porta all’inserimento in membrana dei recettori.

L'interazione del ligando con un recettore ionotropico: determina l'attivazione del complesso beta-gamma delle proteine G che causa l'apertura del canale. in genere, porta all'attivazione della RNA polimerasi. innesca eventi fosforilativi all'interno della cellula. determina una modificazione conformazionale che porta all'apertura del canale.

I recettori nucleari: hanno attività tirosin chinasica. consentono il passaggio di ioni nel nucleo. sono fattori di trascrizione. trasducono il segnale mediante le proteine G.

Per farmacodinamica si intende?. Lo studio dei movimenti del farmaco nell'organismo. Lo studio delle sedi di accumulo del farmaco nell'organismo. La velocità di distribuzione del farmaco nell'organismo. Nessuna delle affermazioni è corretta.

I bersagli molecolari di un farmaco posso essere: tutti quelli elencati. enzimi. canali ionici. recettori di membrana.

Le interazioni dei farmaci con i loro bersagli: nessuna affermazione è corretta. in genere, mediano la produzione di nuove proteine. creano nuove funzioni nella cellula. in genere modificano la struttura delle proteine bersaglio.

I recettori canale: sono formati in genere da due subunità. sul recettore, generalmente è presente un unico sito per l'agonista. rispondono sopratttutto a neurotrasmettitori. necessitano delle proteine G per trasdurre il segnale.

Gli ormoni tiroidei: agiscono su recettori nucleari. agiscono su recettori di membrana. agiscono su recettori canale. agiscono su recettori tirosinchinasici.

Sui recettori di membrana: In genere agiscono farmaci idrofili. In genere agiscono farmaci di piccole dimensioni e lipofili. Possono agire tutti i tipi di farmaci. Possono agire solo farmaci lipofili.

I recettori nucleari: sono attivati da enzimi. sono attivati da sostanze in grado di attraversare la membrana plasmatica. sono attivati da neurotrasmettitori. sono attivati da ioni.

Il legame dell'ormone steroideo con il proprio recettore: nessuna delle affermazioni è corretta. porta all'inibizione della sintesi proteica. consente la liberazione di ioni dai depositi intracellulari. consente la liberazione del recettore da proteine chaperon e la sua attivazione.

I recettori per gli ormoni steroidei: una volta attivati, in genere, si associano in dimeri. si attivano per azione della DNA polimerasi. devono essere fosforilati per essere attivati. attivano processi di trascrizione genica unicamente in forma monomerica.

I recettori per gli ormoni non steroidei: il recettore interagisce con specifiche sequenze sul DNA e modula processi di trascrizione genica. tutte le affermazioni sono corrette. in genere si trovano nello stato inattivo già nel nucleo. sono associati a proteine che funzionano da repressori.

I recettori di membrana: appartengono a numerose famiglie. tutte le affermazioni sono corrette. la porzione intracellulare trasduce il segnale a mediatori. attraversano completamente la membrana.

I recettori di membrana: subiscono un processo di internalizzazione subito dopo aver interagito con il ligando. vengono esposti sulla membrana sono quando è presente il ligando. possono possedere attività tirosin chinasica. sono assimilabili ai fattori di trascrizione.

Appartengono ai recettori di membrana le seguenti famiglie: tutte le affermazioni sono corrette. recettori metabotropici. recettori ionotropici. recettori per le citochine.

La chinasi bArk: fosforila la beta arrestina. attiva l'adenilato ciclasi. partecipa ai processi di desensitizzazione dei recettori accoppiati a proteine G. fosforila la proteina ark.

Le proteine Galfa q: fosforilano la protein chinasi A. attivano canali al potassio. attivano la fosfolipasi C. inibiscono l'adenilato ciclasi.

I recettori: una volta inseriti in membrana, non possono subire nessuna modificazione. rimangono sempre con la medesima conformazione. non subiscono modificazioni nei livelli di espressione in membrana. possono subire modificazioni covalenti.

Tra i diversi tipi di recettori, quali sono quelli che danno luogo più velocemente a risposte: recettori ionotropici. recettori metabotropici. recettori nucleari. recettori ad attività catalitica.

I recettori a sette domini transmembrana: danno luogo in genere ad effetti molto lenti. possono attivare o inibire enzimi quali l'adenilato ciclasi e la fosfolipasi C. vengono attivati da citochine e attivano il sistema JAK/STAT. determinano l'inibizione delle vie intracellulari di trasduzione.

Alcuni recettori ad attività tirosin chinasica: hanno almeno quattro domini transmembrana. posseggono regioni ricche di residui di cisteina. vengono inibiti dal complesso beta-gamma delle proteine G. hanno localizzazione nucleare.

Attraverso quali sistemi avviene la comunicazione del segnale ricevuto da un recettore: grazie alle vie di trasduzione intracellulari. per attivazione di protein kinasi. per aumento dei livelli di cAMP. grazie al movimento di ioni nella cellula.

I secondi messaggeri: sono molecole che legano i recettori. sono i metaboliti attivi dei farmaci. nessuna delle affermazioni è corretta. sono associati solo a recettori accoppiati a proteine G.

Una delle vie attivate mediante i recettori per le citochine prevede: l'attivazione della chinasi Stat e del fattore di trascrizione Jak. l'inibizione della chinasi Jak e la conseguente attivazione del fattore di trascrizione Stat. l'inibizione della chinasi stat e la conseguente inibizione del fattore di trascrizione Jak. l'attivazione della chinasi Jak e del fattore di trascrizione Stat.

Le citochine agiscono su recettori: recettori nucleari. associati a proteine G. ionotropici. tirosin chinasici.

I recettori ad attività catalitica: sono recettori nucleari. nessuna delle affermazioni è corretta. sono caratterizzati da almeno due domini transmembrana. l'attività catalitica deriva dal legame con le proteine G.

L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. legame nei confronti del recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale.

La desensibilizzazione recettoriale. ha implicazioni terapeutiche. determina un aumento dell'espressione dei recettori. non ha conseguenze su eventuali effetti di xenobiotici. è un processo molto raro.

Beta-arrestina: consente l'iternalizzazione del recettore. tutte le affermazioni sono corrette. è una proteina citosolica con diverse funzioni. b-arrestina fosforilata è in grado di attivare altre vie di trasduzione.

La chinasi bArk: è una chinasi nucleare. è la responsabile della fosforilazione dei soli recettori beta adrenergici. è associata alle subunità alfa delel proteine G. è ancorata alla membrana grazie al complesso beta-gamma delle proteine G.

Le vie di trasduzione del segnale: costituiscono i processi implicati nella sintesi delle proteine intracellulari. sono sistemi intracellulari di trasmissione ed amplificazione del segnale inviato dai recettori. per definizione, sono l'insieme di recettore e della proteina G ad esso accoppiato. in genere sono composte da non più di due/tre proteine.

Cosa si intende per desensibilizzazione recettoriale?. Riduzione della capacità di un enzima di legarsi al farmaco. Riduzione della capacità di un sistema recettoriale di generare una risposta al farmaco. Impossibilità di un ligando di legarsi al recettore1. Induzione della dipendenza da farmaco.

Le proteine G sono: formate da tre subunità uguali dotate di attività GTPasica. monomeri in grado di legare GTP e GDP. formate da tre subunità, alfa, beta e gamma, ma solo alfa lega GTP. formate da tre subunità, alfa, beta e gamma, che tutte legano GTP.

I recettori muscarinici di tipo 1: sono associati a proteine G alfa q. sono associati a proteine G alfa s. sono associati a G alfa 0. sono recettori canale.

I recettori accoppiati a proteine G: attraversano 7 volte la membrana. non attraversano la membrana. attraversano 5 volte la membrana. attraversano 9 volte la membrana.

I recettori accoppiati a proteine G: a livello extracellulare è presente il solo sito di legame per l'agonista. attraversano 5 volte la membrana. posseggono diversi siti extracellulari di modulazione. il dominio C terminale è a livello extracellulare.

I recettori accoppiati a proteine G: appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato. appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, delle monoammine. appartengono a quattro grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato, delle monoamine. esiste un'unica famiglia con diversi sottotipi.

Cosa sono le proteine G?. Fattori di trascrizione. Peptidi gastrointestinali. Antigeni. Trasduttori del segnale.

Quanti tipi di recettori accoppiati a proteine G sono stati identificati?. più di 300. più di 3000. più di 500. circa 200.

Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: DAG. IP3. GDP. cAMP.

Il complesso beta-gamma delle proteine G: inibisce la dissociazione del GDP dal complesso alfa-beta-gamma-GDP. Tutte le affermazioni sono vere. Interagisce direttamente con effettori specifici. È necessario per l'interazione della proteina G con i recettori.

Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: GTP. IP3. cAMP. DAG.

Il legame dell'agonista al recettore accoppiato a proteine G determina: la sostituzione di GDP con IP3. la sostituzione di GDP con GTP. la sostituzione di cAMP con GDP. la sostituzione di GTP con GDP.

29. La subunità alfa delle proteine G: ne esistono tipi diversi. è sempre legata al complesso beta-gamma. si dissocia dal recettore quando esso è inattivo. è dotata di attività adenilato ciclasica.

Il recettore GABA-b. è un recettore tirosin chinasico. è un recettore canale. è associatoa proteine Ga inibitorie. è associato a proteine g alfa stimolatorie.

Qual è la differenza tra EC50 e ED50?. ED50 deriva da dati ottenuti in vitro e EC50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 deriva da dati ottenuti in vitro e ED50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 si riferisce ad una concentrazione, mentre ED50 ad un tempo. nessuna, sono sinonimi.

In una curva dose-risposta: Le affermazioni sono tutte vere. La pendenza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia. La posizione sull'asse delle ascisse indica la potenza del farmaco. L'altezza indica l'efficacia del farmaco.

In accordo alla teoria recettoriale classica, nella curva dose risposta: l'effetto massimo si raggiunge asintoticamente per concentrazioni del ligando che tendono all'infinito. non si ha effetto quando la concentrazione del ligando è pari a zero. quando la concentrazione del ligando è uguale a kd l'effetto è semi-massimale. tutte le affermazioni sono corrette.

In una curva dose-risposta: nessuna delle affermazioni è corretta. L'altezza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia. La pendenza indica la potenza del farmaco. La posizione sull'asse delle ascisse indica l'effetto massimo raggiungibile dal farmaco.

Due farmaci, A e B, agiscono sullo stesso recettore: tutte le affermazioni sono corrette. la separazione tra le due curve è indice della potenza dei farmaci. la potenza dei due farmaci viene misurata tramite l'EC50. generano curve dose risposta parallele.

L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale. legame nei confronti del recettore.

La costante kon: È indice del tempo necessario a raggiungere l'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore. È il reciproco della Koff. È inversamente correlata all'affinità del farmaco per il recettore. È indice del corretto funzionamento di un farmaco a livello del recettore.

Il valore di EC50: esprime la concentrazione di ligando necessaria per ottenere metà dell'effetto massimo. esprime la concentrazione di recettori necessari per ottenere metà dell'effetto massimo. nessuna delle affermazioni è corretta. all'equilibrio coincide con la koff.

Il legame farmaco-recettore è: mantenuto da legami deboli. mantenuto da legami covalenti. dipende da legami definiti delocalizzati. è un legame di coordinazione.

Per curva dose-risposta si intende: un grafico dell'andamento della dose di farmaco nel tempo. La rappresentazione grafica che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco. La curva che descrive la relazione tra Cmax e Vd. rappresentazione grafica dell'equazione che mette in relazione la concentrazione, o la dose, del ligando con l'effetto.

Una curva dose-risposta è: La relazione tra dose di farmaco e il grado di risposta ottenuto. La curva che descrive la relazione tra potenza ed efficacia dei farmaci. Un aspetto qualitativo della risposta ai farmaci. La curva che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco.

La costante koff: dipende dalle costanti k1 e k2. ha il valore di una concentrazione. dipende dai legami covalenti che si instaurano tra farmaco e recettore. è indice della durata del complesso recettore-farmaco.

La costante kon: dipende dal grado di accessibilità del farmaco al sito di legame. tutte le affermazioni sono corrette. può variare in seguito a sostituzione chimiche che modificano la flessibilità del farmaco. è indice del tempo necessario al raggiungimento dell'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore.

La costante che definisce la concentrazione di farmaco che occupa il 50% dei recettori disponibili è: Kd. Kon. Cmax. K1.

La costante di dissociazione Kd: tutte le affermazioni sono corrette. è data dal rapporto tra le costanti Koff e kon. ha il valore di una concentrazione. definisce la concentrazione di farmaco che produce un effetto pari alla metà dell'effetto massimo.

L’interazione tra ligandoo farmaco e recettore: dipende dalle costanti k1 e k2. dipende dalle costanti t1/2 e Koff. dipende dalle costanti Cmax e Kon. dipende dalle costanti Cmax e Koff.

Secondo la teoria recettoriale classica: l'interazione tra un farmaco e i suoi bersagli è governata dalla legge di azione di massa. l'effetto di un farmaco è proporzionale alla frazione di recettori occupati dal farmaco. tutte le affermazioni sono corrette. l'effetto massimo si ottiene quando tutti i recettori sono stati occupati dal farmaco.

EC50 e Kd: Coincidono sempre. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Sono diverse quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai.

La curva dose-risposta e la curva di interazione farmaco-recettore: Sono separate quando sono presenti recettori di riserva. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai. Coincidono sempre.

Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?. Si ottiene l'inibizione enzimatica. si chiude il canale ionico. Nessuna risposta è corretta. Si blocca la trascrizione del DNA.

L'efficacia di un farmaco esprime: L'intensità dell'effetto massimo raggiungibile. La dose necessaria al raggiungimento dell'effetto massimo. Tutte le risposte sono corrette. La potenza del farmaco.

Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?. Si blocca la trascrizione del DNA. Si chiude il canale ionico. Viene bloccato l'effetto del ligando endogeno. Si ottiene l'inibizione enzimatica.

Un antagonista competitivo è qualunque: Molecola con attività intrinseca massima. Molecola non dotata di attività biologica. Farmaco che si lega al recettore in un sito diverso da quello dell'agonista. Farmaco che pur legandosi al recettore di un agonista, non produce effetto di per se.

Un antagonismo competitivo è caratterizzato da: Nessuna delle affermazioni è corretta. Nessuna variazione del legame tra agonista e recettore. Aumento dell'affinità dell'agonista per il recettore. Incapacità dell'agonista di raggiungere l'effetto massimo.

L'antagonismo non competitivo è caratterizzato da: Reversibilità dell'antagonismo con l'aumento delle dosi di agonista. Aumento dell'effetto massimo dell'agonista1. Diminuzione dell'effetto massimo dell'agonista. Aumento dell'attività intrinseca dell'agonista.

Un modulatore allosterico positivo è: una sostanza che modula l'attività intrinseca dell'agonista. una sostanza che riduce l'effetto massimo raggiungibile dell'agonista. una sostanza che riduce la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista. una sostanza che aumenta la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista.

Un modulatore allosterico positivo è: Un composto che si lega all'agonista. Un composto che si lega al recettore dell'agonista nello stesso sito. Un composto che si lega al recettore dell'agonista, ma in un sito diverso. Nessuna delle affermazioni è corretta.

Un modulatore allosterico positivo: riduce l'altezza della curva. non modifica la curva dose-risposta dell'agonista. sposta la curva dell'agonista verso sinistra. sposta la curva dell'agonista verso destra.

Un antagonismo competitivo è detto sormontabile quando: Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso. Aumentando le dosi di agonista non si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso. Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'antagonista. Aumentando le dosi di antagonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'agonista.

Un agonista parziale può: Aumentare l'EC50 dell'agonista. Aumentare l'EC50 e l'Emax dell'agonista. Ridurre l'EC50 dell'agonista. Ridurre l'EC50 e Emax dell'agonista.

Un agonista parziale: Ha attività intrinseca minore di zero. Ha attività intrinseca pari a uno. Ha attività intrinseca minore di uno. Ha attività intrinseca pari a zero.

Secondo la teoria a due stati dei recettori, anche in assenza di agonista, una certa frazione di recettori è nello stato attivato (Ra): e porta ad un aumento della traslocazione in membrana dei recettori. e porta alla degradazione dei recettori. ma non attiva alcuna risposta. ed è in grado di attivare una risposta.

Cos'è nella curva dose risposta che ci fa capire che due farmaci che agiscono sullo stesso recettore sono dotati di uguale efficacia?. L'altezza della curva. la posizione sull'asse delel ascisse. la pendenza della curva. nessuno di questi parametri.

L'attività intrinseca di un farmaco può assumere: Tutte le affermazioni sono corrette. Valori compresi tra zero e uno. Il valore minimo di zero. Il valore massimo di uno.

Una curva dose/risposta di un agonista parziale risulta spostata, rispetto alla curva dell'agonista pieno: verso il basso. verso destra. verso l'alto. non risulta spostata.

Una curva dose/risposta di un agonista risulta spostata dalla presenza di un antagonista competitivo: verso sinistra. verso il basso. verso destra. non risulta spostata.

Un agonista è una sostanza capace di: Nessuna delle affermazioni è corretta. Legarsi ad un recettore e attivarlo. Legarsi al recettore senza attivarlo. Bloccare il sito allosterico di un recettore.

Un farmaco è un agonista parziale se: Non raggiunge mai l'effetto massimo raggiunto dall'agonista pieno. Non possiede tutti gli effetti, desiderati e indesiderati, dell'agonista pieno. Possiede solo gli effetti terapeutici dell'agonista pieno e non quelli collaterali. Raggiunge lo stesso effetto massimo dell'agonista pieno.

Un antagonista competitivo influenza [__?__] dell'agonista, mentre un antagonista non-competitivo influenza [__?__] dell'agonista. Efficacia; Potenza. Velocità d'azione; Efficacia. Potenza; Efficacia. Velocità d'azione; Durata d'azione.

La teoria recettoriale classica: segue la legge di azione di massa. tutte le affermazioni sono corrette. non tiene conto del fatto che spesso il valore di EC50 è quello della Kd non coincidono. non considera che alcuni farmaci, pur legandosi allo stesso recettore, producono un effetto diverso e talvolta non producono alcuna risposta o, ancora, causano una risposta inversa.

Quando l'attività intrinseca è uguale a zero: l'attività intrinseca non è mai uguale a 0. il farmaco non è in grado di dare una risposta. il farmaco è in grado di dare l'effetto massimo raggiungibile. significa che il farmaco possiede un'affinità elevata per il sito recettoriale.

L'affinità di un farmaco per il bersaglio: è importante per esaminare come farmaci diversi interagiscono con uno specifico complesso recettoriale. viene descritta dalla costante di affinità Ka. tutte le affermazioni sono corrette. è definita dal rapporto tra koff e kon.

Un agonista inverso produce: un effetto agonista irreversibile. un effetto parziale rispetto a quello dell'agonista. un effetto antagonista irreversibile. un effetto opposto a quello dell'agonista pieno.

Un farmaco A è più potente del farmaco B quando: ha selettività maggiore di B. ha EC50 maggiore di B. ha EC50 minore di B. ha efficacia maggiore di B.

Quale dei seguenti parametri è indice della potenza di un farmaco?. La dose che produce il 50% dell'effetto massimo. La selettività. L'effetto massimo. La velocità d'azione.

La potenza di un farmaco esprime: La durata massima dell'effetto. L'effetto minimo raggiungibile. L'effetto massimo raggiungibile. La dose necessaria a ottenere una data intensità dell'effetto massimo.

L'attività intrinseca di una molecola rappresenta la sua capacità di: Avere un forte legame col recettore. Sviluppare una risposta. Esercitare un debole legame col recettore. Consentire la distribuzione del farmaco nell'organismo.

Nella sinapsi si possono osservare: vescicole e complesso di Golgi. mitocondri e vescicole. complesso di Golgi e reticolo endoplasmatico. nucleo e reticolo endoplasmatico.

Le catecolo metil transferasi sono: enzimi responsabili dei processi di esocitosi delle catecolamine. enzimi responsabili del catabolismo delle catecolamine. enzimi responsabili della sintesi delle catecolamine. enzimi responsabili del trasporto delle catecolamine nei mitocondri.

La terminazione della neurotrasmissione avviene: nessuna delle affermazioni è corretta. per catabolismo del neurotrasmettitore. per ricaptazione del neurotrasmettitore. per catabolismo e/o per ricaptazione del neurotrasmettitore.

Sinaptotagmina è: un sensore per il Ca2+. un recettore presente nelle membrane presinaptiche. un sensore per il Na2+. una proteina che media l'interazione delle vescicole sinaptiche con il citoscheletro.

Sinapsina è: un sensore per il Ca2+. un sensore per il Na2+. un recettore presente nelle membrane presinaptiche. una proteina che media l'interazione delle vescicole sinaptiche con il citoscheletro.

Sulla membrana delle vescicole sinaptiche sono presenti: tutte le affermazioni sono corrette. trasportatori per i neurotrasmettitori. proteine di ancoraggio alla membrana plasmatica. proteine che funzionano da sensori per il Ca2+.

I neurotrasmettitori interagiscono: sia con recettori ionotropici che metabotropici. sia con recettori intracellulari che ad attività catalitica. unicamente con recettori ad attività catalitica. unicamente con recettori ionotropici.

Le risposte che seguono l'attivazione di un recettore per un neurotrasmettitore: possono essere sia rapide che lente a seconda del neurotrasmettitore. sono sempre lente. possono essere sia rapide che lente a seconda del recettore attivato. sono sempre rapide.

Un autorecettore: è un recettore in grado di auto-modulare la sua attività. è un recettore in grado di auto-attivarsi. è un recettore presente sulla membrana postsinaptica del neurone che rilascia il neurotrasmettitore agonista. è un recettore presinaptico attivato dallo stesso neurotrasmettitore rilasciato dal neurone su cui è espresso.

Gli autorecettori e gli eterorecettori: possono essere sia presinaptici che postsinaptici. sono recettori postsinaptici. sono recettori presinaptici. sono recettori specifici delle cellule gangliari.

Auto- ed etero-recettori: modulano la ricaptazione dei neurotrasmettitori. modulano il rilascio dei neurotrasmettitori. consentono la trasmissione del segnale nel neurone postsinaptico. consentono la trasmissione del segnale alle cellule gliali.

La terminazione del processo di rilascio esocitotico del neurotrasmettitore: dipende dal numero di recettori postsinaptici disponibili all'interazione con il neurotrasmettitore. dipende dalle concentrazioni di neurotrasmettitore a livello intracellulare. dipende dalle concentrazioni intracellulari dello ione Ca2+. dipende dalla disponibilità delle vescicole sinaptiche.

Nelle vescicole sinaptiche: sono presenti il neurotrasmettitore, neuromodulatori, altre molecole e ioni. è presente solo lo specifico neurotrasmettitore di quel dato neurone. nessuna delle affermazioni è corretta. sono presenti il neurotrasmettitore e neuromodulatori.

La ricaptazione del neurotrasmettitore: facilita la terminazione della stimolazione dei recettori pre- e postsinaptici per quel dato neurotrasmettitore. consente il potenziamento della trasmissione relativa a quel dato neurotrasmettitore. consente l'inibizione della degradazione del neurotrasmettitore. facilita la formazione di nuove vescicole sinaptiche.

Il rilascio del neurotrasmettitore: dipende dal rapporto tra le concentrazioni intracellulari dello ione calcio e quelle dello ione sodio. dipende dalle concentrazioni intracellulari dello ione sodio. dipende dalle concentrazioni estracellulari dello ione calcio. nessuna delle affermazioni è corretta.

Riguardo alla ricaptazione dei neurotrasmettitori: il trasporto è accoppiato a gradienti ionici transmembranari. tutte le affermazioni sono vere. esistono trasportatori specifici per i diversi neurotrasmettitori. il trasporto nel neurone avviene contro gradiente di concentrazione.

I trasportatori di membrana per i neurotrasmettitori a livello centrale: nessuna delle affermazioni è corretta. sono presenti sia sui neuroni che sulle cellule gliali. sono presenti unicamente su cellule gliali. sono presenti unicamente su neuroni.

In generale, il catabolismo dei neurotrasmettitori: avviene unicamente all'interno del neurone. avviene unicamente nelle cellule gliali. avviene unicamente all'esterno del neurone. avviene sia all'interno che all'esterno del neurone.

Le monoamino ossidasi sono localizzate: sulla membrana dei mitocondri. all'interno delle vescicole sinaptiche. sulla membrana presinaptica. sulla membrana delle vescicole sinaptiche.

Le monoamino ossidasi sono: sono enzimi responsabili dei processi di esocitosi delle monoamine. enzimi responsabili del catabolismo delle monoamine. sono enzimi responsabili del trasporto delle monoamine nei mitocondri. enzimi responsabili della sintesi delle monoamine.

Le catecolo metil transferasi sono localizzate: all'interno delle vescicole sinaptiche. nello spazio sinaptico. sulla membrana postsinaptica. sulla membrana delle vescicole sinaptiche.

L'acetilcolina è catabolizzata: nel neurone dalle MAO. nessuna delle affermazioni è corretta. nel neurone dall'Ach-E. nel neurone dalle COMT.

L'acetilcolina è catabolizzata: nel neurone dall'Ach-E. nello spazio sinaptico dalle COMT. nello spazio sinaptico dalle MAO. nello spazio sinaptico dall'Ach-E.

La metabolizzazione dell'acetilcolina porta alla formazione di: colina e acetato. colina e adenosina. colina e ATP. acetilcolina e acetato.

L'inibizione degli enzimi catabolici dei neurotrasmettitori: non è un meccanismo di interesse farmacologico. è possibile solo per le MAO e le COMT. è un potenziale meccanismo di modulazione farmacologica. non è possibile.

Il trasporto dei neurotrasmettitori dallo spazio sinaptico al citoplasma neuronale: porta all'attivazione die recettori per il neurotrasmettitore. avviene per endocitosi. dipende dalla concentrazione del neurotrasmettitore all'interno del neurone. avviene grazie all'esistenza di gradienti ionici transmembranari.

Le vescicole sinaptiche: sono tutte pronte per il rilascio. sono raggruppate in pool a diversa localizzazione. sono tutte ancorate alla membrana presinaptica. sono sparse nel citoplasma del neurone.

Il rilascio del neurotrasmettitore: può dipendere dalle concentrazioni intracellulari dello ione calcio. può dipendere dal funzionamento inverso di trasportatori di membrana per il neurotrasmettitore. può dipendere dalla sua capacità di diffusione attraverso la membrana. tutte le affermazioni sono corrette.

Il neurotrasmettitore può essere rilasciato: mediante fagocitosi. mediante recettori canale. mediante pinocitosi. mediante esocitosi.

Le sinapsi possono distinguersi in: tutte le affermazioni sono vere. asso-dendritiche. asso – somatiche. asso – assoniche.

Il neurotrasmettitore può essere liberato: tutte le affermazioni sono corrette. per diffusione libera. grazie a trasportatori. per esocitosi.

Cosa si intende per neurotrasmissione?. Nessuna delle affermazioni è corretta. Il processo di comunicazione all'interno delle cellule nervose. La trasmissione dell'informazione genetica riguardante le cellule neuronali. Processo di comunicazione extracellulare tra cellule nervose o tra cellule nervose e cellule effettrici.

Il neurotrasmettitore: è uno ione, prodotto e rilasciato dalle cellule nervose allo scopo di comunicare con i loro bersagli, neuronali o non neuronali. è una sostanza chimica, prodotta dalle cellule nervose che trasmette il segnale dai dendriti alla sinapsi, lungo l'assone del neurone. è una sostanza chimica, prodotta e rilasciata dalle cellule nervose allo scopo di comunicare con i loro bersagli, neuronali o non neuronali. è un secondo messaggero che viene prodotto in seguito alla stimolazione di un neurone.

La sinapsi: è una proteina coinvolta nel rilascio del neurotrasmettitore. è la zona che mette in comunicazione due cellule. è la struttura specializzata in cui avviene la fusione delle vescicole contenenti i neurotrasmettitori. è la struttura specializzata che consente la comunicazione tra neuroni o tra neuroni e altre cellule.

Un neurone tipicamente presenta: numerose estroflessioni corte e ramificate che si dipartono dal corpo centrale. prolungamenti citoplasmatici lunghi e sottili. sottili espansioni citoplasmatiche, piccoli corpi cellulari e poche ramificazioni. diversi dendriti, il soma e un assone.

Le sinapsi possono essere definite: asso-inibitorie. asso-eccitatorie. nessuna delle affermazioni è corretta. asso – assoniche.

La sinapsi è formata: dalla membrana postsinaptica e dalla fessura sinaptica. da parte della membrana presinaptica e dalla membrana postsinaptica. da parte della membrana presinaptica, lo spazio sinaptico e parte della membrana postsinaptica. dallo spazio sinaptico.

Lo spazio sinaptico misura circa: 2-5 mm. 10-20 mm. 1-2 nm. 20-25 nm.

Le sinapsi si formano: solo tra cellule gliali. solo tra neuroni. nessuna delle affermazioni è corretta. solo tra neuroni e cellule gliali.

Le sinapsi si possono formare tra: neuroni e cellule gliali. neuroni e cellule endocrine. entrambe le affermazioni sono false. entrambe le affermazioni sono vere.

La sinapsi tripartita è formata da: terminazione presinaptica, spazio sinaptico e terminazione postsinaptica. nessuna delle affermazioni è corretta. terminazione postsinaptica, spazio sinaptico e cellula gliale. terminazione presinaptica, terminazione postsinaptica e cellula gliale.

Nella sinapsi tripartita: nessuna delle affermazioni è corretta. le cellule gliali hanno un ruolo strutturale di sostegno. le cellule gliali non formano sinapsi. le cellule gliali hanno un ruolo funzionale e strutturale.

Il glutammato può essere implicato: in processi di tossicità a livello gastrointestinale. in processi di tossicità a livello del sistema nervoso centrale. non ha effetti tossici. in processi di tossicità a livello gastrointestinale e del sistema nervoso centrale.

I neurotrasmettitori: sono raggruppati in classi in base al tipo di recettore che attivano. sono raggruppati in classi in base al loro peso molecolare. sono raggruppati in classi in base alla loro struttura chimica. non sono raggruppati in classi.

Le catecolamine comprendono: adrenalina, dopamina e noradrenalina. serotonina, adenosina e colecistochinina. serotonina, dopamina e adrenalina. glutammato, aspartato e glicina.

La serotonina: agisce solo da neurotrasmettitore. è presente esclusivamente a livello del sistema nervoso centrale. è catabolizzata dalla serotonina esterasi. agisce sia da neurormone sia da neurotrasmettitore.

La serotonina: è presente soprattutto a livello del sistema nervoso periferico. è presente soprattutto a livello del sistema nervoso centrale. è presente soprattutto a livello del sistema gastrointestinale. è presente in egual misura a livello del sistema nervoso centrale e periferico.

La serotonina è presente: nelle piastrine. nel sistema gastrointestinale. nel sistema nervoso centrale. tutte le affermazioni sono vere.

Il glutammato: è un additivo alimentare. è un neuropeptide. è un neurormone. è un neurotrasmettitore.

Il glutammato è implicato: nella neurotrasmissione eccitatoria. tutte le affermazioni sono corrette. nei fenomeni di eccitossicità. nella plasticità neuronale.

L'istamina: nessuna delle risposte è corretta. è presente nel sistema nervoso centrale e nei mastociti. è presente nel sistema nervoso centrale, nel sistema nervoso periferico e nei mastociti. non è presente nel sistema nervoso centrale.

L'istamina: regola la liberazione di glutammato, acetilcolina, noradrenalina, dopamina, GABA e serotonina, a livello centrale. può sia attivare che inibire la produzione di cAMP. agisce modulando recettori accoppiati a proteine G. tutte le affermazioni sono corrette.

La reserpina: agisce come antipertensivo. è un antidepressivo. non attraversa la barriera ematoencefalica. stimola la ricaptazione di glutammato nei neuroni.

Il blocco dei canali al Ca2+ voltaggio dipendenti può essere utile da un punto di vista farmacologico perché: inibisce l'attività di PKC. aumenta il rilascio di monoamine. attiva la movimentazione delle vescicole sinaptiche. riduce il rilascio dei neurotrasmettitori.

La reserpina agisce nelle sinapsi: glutammatergiche svuotando le vescicole del loro contenuto. monoaminergiche svuotando le vescicole del loro contenuto. monoaminergiche favorendo l'ingresso del neurotrasmettitore nelle vescicole. glutammatergiche favorendo l'ingresso del neurotrasmettitore nelle vescicole.

I trasportatori per le monoamine: sono bersaglio di farmaci ad attività antiaritmica. sono bersaglio di farmaci ad attività antidepressiva. nessuna delle risposte è corretta. sono bersaglio di farmaci ad attività antiepilettica.

Farmaci che inattivano i canali del Na2+ voltaggio dipendenti sono utilizzati come: anticonvulsivanti e ansiolitici. antiepilettici e antiaritmici. antiepilettici e antidepressivi. antidepressivi e antiaritmici.

La tossina botulinica agisce: inibendo proteine delle vescicole sinaptiche. inibendo il trasportatore vescicolare delle monoamine, VMAT. bloccando la ricaptazione di acetilcolina. attivando l'acetilcolina esterasi.

Il vigabatrin agisce: inibendo l'acetilcolin esterasi. inibendo le COMT. inibendo la dopa decarbossilasi. inibendo la GABA transaminasi.

Inibitori delle MAO e delle COMT vengono utilizzati nel trattamento: della malattia di Alzheimer e nella SLA. della depressione e della malattia di Parkinson. della schizofrenia. della SLA e dello scompenso cardiaco.

L’inibizione degli enzimi catabolici dei neurotrasmettitori: non è un meccanismo di interesse farmacologico. non è possibile. è un potenziale meccanismo di modulazione farmacologica. è possibile solo per le MAO e le COMT.

Come si può ridurre il rilascio del neurotrasmettitore?. Bloccando i canali voltaggio dipendenti per il Ca2+. Attivando i canali voltaggio dipendenti per il Na2+. Bloccando i recettori presinaptici per il neurotrasmettitore. Attivando i canali voltaggio dipendenti per il Ca2+.

La trasmissione sinaptica: ha diversi bersagli modulabili farmacologicamente. può essere modulata farmacologicamente, ma solo nelle sinapsi eccitatorie. può essere modulata farmacologicamente, ma solo per alcuni neurotrasmettitori. non può essere modulata farmacologicamente.

Il blocco delle monoamminossidasi causa: la riduzione dei livelli di glutammato e glicina nello spazio sinaptico. l'aumento dei livelli di glutammato e glicina nello spazio sinaptico. l'aumento dei livelli di serotonina, dopamina e noradrenalina nello spazio sinaptico. la riduzione dei livelli di serotonina, dopamina e noradrenalina nello spazio sinaptico.

L'istamina può: tutte le affermazioni sono corrette. essere coinvolta nelle funzioni cognitive. essere coinvolta nella regolazione dei ritmi sonno-veglia. avere azione anticonvulsivante.

I neuropeptidi possono agire da: neurormoni. tutte le affermazioni sono corrette. neurotrasmettitori. neuromodulatori.

I neurotrasmettitori aminoacidici comprendono: taurina, adenosina, glicina e GABA. aspartato, acetilcolina e adenosina. aspartato, glicina, GABA, glutammato, taurina. GABA e glutammina.

I neurotrasmettitori aminoacidici: sono tutti eccitatori. sono tutti inibitori. dipende dal recettore su cui agiscono. alcuni sono eccitatori ed altri inibitori.

L'adenosin trifosfato: agisce da neurotrasmettitore vero e proprio nei nervi purinergici. deriva dall'adenosina. tutte le affermazioni sono corrette. agisce da neuromodulatore nella trasmissione colinergica.

L'acido gamma-amminobutirrico. agisce su recettori intracellulari. attiva recettori tirosin chinasici. attiva solo recettori metabotropici. attiva recettori metabotropici e ionotropici.

Gli oppiodi endogeni: appartengono alla classe delle catecolamine. appartengono alla classe dei trasmettitori purinergici. non agiscono da neurotrasmettitori. sono neuropeptidi.

L'acido gamma amminobutirrico: tutte le affermazioni sono corrette. è il principale neurotrasmettitore inibitorio nel sistema nervoso centrale. è sintetizzato a partire dal glutammato. fa parte dei neurotrasmettitori amminoacidici.

I neuropeptidi agiscono: come neuromodulatori lenti. nessuna delle affermazioni è corretta. non agiscono da neuromodulatori. come neuromodulatori rapidi.

La trasmissione colinergica: riguarda solo il sistema nervoso periferico. è ampiamente diffusa sia a livello periferico che centrale. è ristretta al sistema gastrointestinale. è ristretta al sistema nervoso centrale.

L'acetilcolina è: nessuna delle affermazioni è corretta. un neuromodulatore lento. un neurotrasmettitore rapido. un neuropeptide.

L'acetilcolina viene metabolizzata: nello spazio sinaptico ad opera delle monoamino ossidasi. nello spazio sinaptico ad opera della colina acetil-transferasi. nel citoplasma del neurone ad opera della colina acetil-transferasi. nello spazio sinaptico ad opera dell'acetilcolina esterasi.