farmacologia 21

La proteina C: deve essere attivata per svolgere la sua azione inibitoria. è uno zimogeno di serin proteasi vitamina K-dipendente. la sua azione è potenziata dall’interazione con la proteina S. tutte le risposte sono corrette.

Qual è l'attivatore fisiologico della proteina C?. l'antitrombina. il complesso trombina-trombomodulina. il fattore Va. la proteina S.

Il complesso trombina-antitrombina: è irreversibile. inattiva le serin proteasi che lega (es. FXa, FVIIa). inibisce alcune serin-proteasi. tutte le affermazioni sono corrette.

Il fattore IX: è importante nel regolare la fine del processo coagulativo. rappresenta un punto in comune alla via estrinseca e a quella intrinseca nella coagulazione. si attiva per associazione alla protrombina. è il primo fattore ad essere attivato nel processo della coagulazione a monte di entrame le vie, estrinseca ed intrinseca.

Quale, tra le seguenti affermazioni sui derivati cumarinici è falsa?. hanno struttura simile alla vitamina K. inibiscono l’epossido riduttasi che rigenera la vitamina k. attivano la carbossilazione dei residui glutamici dei fattori K-dipendenti. portano alla produzione di fattori della coagulazione il 10-20% meno attiv del normale.

Gli anticoagulanti tradizionali come le eparine non frazionate e le eparine a basso peso molecolare inibiscono la trombina libera: indirettamente, legandosi all’antitrombina e all’esosito 1 della trombina. direttamente, legandosi agli esositi 1 e 2 della trombina. legandosi direttamente alla trombina, indipendentemente dall’antitrombina. indirettamente, legandosi all’antitrombina e all’esosito 2 della trombina.

Il metabolismo dell'eparina: può essere ridotto mediante acidificazione delle urine. viene escreta immodificata, senza subire processi metabolici. avviene a livello epatico. è soprattutto per via renale.

Tra i derivati della cumarina vi sono: desirudina, lepirudina. cotrimossazolo e allopurinolo. curaro e ticlopidina. warfarin e acenocumarolo.

Le irudine ricombinanti: sono farmaci che derivano dall'irudina, contenuta nelle ghiandole salivari della sanguisuga. tutte le risposte sono corrette. formano un complesso non covalente con la trombina, legandosi all’esosito 1 e al sito attivo. sono farmaci anticoagulanti inibitori diretti della trombina.

Riguardo alla farmacocinetica dei farmaci anti-vitamina k: entrambe le affermazioni sono inesatte. può essere influenzata da numerose interazioni farmacologiche. è caratterizzata da una biodisponibilità completa. entrambe le affermazioni sono corrette.

Tra i seguenti alimenti, quale può alterare l'efficacia di una terapia anticoagulante con warfarin?. pasta e riso. formaggi. verdure ed erbe. carne di maiale.

L'aumento del rischio di fratture ossee in seguito a trattamento con derivati cumarinici è dovuto: all'aumento dei livelli di paratormone. all'aumento degli osteclasti in soggetti predisposti. alla riduzione della calcemia dopo trattamento prolungato. all'inibizione di osteocalcina e della proteina Gla della matrice, due proteine vitamina k-dipendenti.

Quali sono i farmaci comunemente utilizzati per il trattamento del trmboembolismo venoso?. le eparine e gli inibitori della trombina. l’eparina non frazionata, le eparine a basso peso molecolare e gli anti-vitamina K. le eparine e gli attivatori della vitamina K. l'eparina non frazionata, gli inibitori della vitamina k e gli inibitori del recettore GpIIb/IIIa.

Come agisce l'eparina non frazionata?. favorisce una modificazione conformazionale dell'antitrombina che le permette di associarsi molto più rapidamente con la trombina. impedisce il legame della trombina con l'antitrombina. rifuce i livelli di espressione di trombina e fattore Xa della coagulazione. attiva il fattore il fattore Xa della coagulazione e la trombina, mediante un legame al sito catalitico della trombina.

L'eparina non frazionata utilizzata in clinica: può essere assunta sia per os che per iniezioni sottocutanee. è costituita da una lunga catena polipeptidica che viene suddivisa in piccoli frammenti dotati di attività, una volta assorbita dall'organismo. si ricava generalmente dalla mucosa di suino. è di origine biotecnologica.

Il tempo di tromboplastina parziale attivata: tutte le affermazioni sono corrette. si misura nelle urine. è un'analisi clinica effettuata in caso di sovradosaggio di eparina. consente di valutare l'effetto delle eparine non frazionate.

Gli effetti collaterali dell'eparina non frazionata: sanguinamento, osteoporosi e piatrinopenia. piastrinopenia, aumento della pressione arteriosa e sanguinamenti. nessuna tra le risposte è esatta. emorragie, edema agli arti inferiori, emicrania.

Da cosa dipende la biodisponibilità dell'eparina non frazionata?. da molteplici fattori, quali ad esempio il legame alle proteine plasmatiche, un aumento della clearance, un difetto genetico della antitrombina. dall'assunzione concomitante di cibo. dalla presenza o meno di disturbi a livello epatico e dai livelli di proteine plasmatiche. soprattutto dal suo metabolismo a livello renale.

Fondaparinux: ha un'azione di circa 36 ore. non è più utilizzato a causa degli importanti effetti collaterali. appartiene alle eparine a basso peso molecolare. ha un’affinità elevata per l’antitrombina.

Per cosa è utile la determinazione dell’attività anti-Xa plasmatica?. per determinare quale tipo di effetto collaterale si svilupperà in seguito a trattamento con eparina. per determinare l'effetto terapeutico reale ottenuto con il trattamento con eparina. per determinare la quota di eparina che verrà metabolizzata a livello renale. in realtà non è un parametro che viene valutato.

Qali funzioni possiede la vitamina K?. un aumento dei suoi livelli può causare emorragie. è un attivatore fisiologico del fattore Xa. decarbossila, inattivandoli i fattori FII, FVII, FIX e FX. è un cofattore essenziale per la funzionalità dei fattori procoagulanti K-dipendenti e e degli inibitori proteina C e proteina S.

Rivaroxaban: è utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. non deve essere assunto in prossimità dei pasti. viene metabolizzato a livello epatico da CYP3A4 e CYP2J2. può essere associato a inibitori della proteasi dell’HIV.

Ximelagatran: ha un'emivita di circa 8 ore. ha una biodisponibilità dell'80%. lega in maniera elevata le proteine plasmatiche. è un profarmaco.

Tra i seguenti farmaci, quale è un inibitore del FXa altamente selettivo e reversibile?. prasugrel. aspirina. apixaban. asenapina.

Apixaban è indicato: nella prevenzione del tromboembolismo venoso, dell’ischemia cerebrale e nella fibrillazione atriale. nel trattamento dell'ipercolesterolemia. nel trattamento delle aritmie. come antiaggregante.

Gli antitrombotici di più recente introduzione comprendono: warfarin e acenocumarolo. rivaroxaban e apixaban. cotrimossazolo e allopurinolo. desirudina, lepirudina.

Edoxaban: è un ipoglicemizzante orale di seconda generazione. nessuna delle affermazioni è corretta. è un analogo di dabigatran. è somministrato per via sottocutanea.

Dabigatran etexilato: agisce da agonista dei recettori alfa-1 adrenergici. è un profarmaco. è un piccolo peptide utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. non può essere utilizzato nei pazienti diabetici.

Dabigatran. tutte le risposte sono corrette. è utilizzato per la prevenzione di ictus e embolia sistemica. ha un'emivita di 14-17 ore. deriva da dabigatran etexilato.

Gli inibitori diretti della trombina: hanno tutti emivita breve. sono tutti metabolizzati dai citocromi P450. possono essere somministrati solo per via iniettiva. appartengono a diverse classi.

Dabigatran e rivaroxaban?. sono entrambi farmaci antitrombotici, ma il primo agisce inibendo la trombina mentre il secondo il fattore Fxa. sono antitrombotici appartenenti agli inibitori diretti della trombina. sono farmaci antiaritmici della IV classe. il primo è un inibitore indiretto della trombina, mentre il secondo agisce sia sulla trombina che sul fattore Ixa.

Ximelagatran: tutte le risposte sono corrette. è un inibitore diretto della trombina. è stato ritirato dal commercio. è attivo nei confronti sia della trombina libera sia di quella legata al trombo.

Quali sintomi sono indice di diabete mellito?. poliuria, polidipsia, polifagia, acidosi metabolica. eccitazione, polimialgia, vertigini, iperattività. nessuna delle risposte è corretta. poliuria, polimialgia, acidosi metabolica, iperattività.

Quali valori di glicemia, in qualunque momento della giornata, rappresentano una diagnosi certa di diabete?. 60 mg/dl. 2 microgrammi/dl. 200 mg/dl. 100 mg/dl.

Per gestire il fabbisogno energetico il cervello: non utilizza acidi grassi. non utilizza glucosio. utilizza sia glucosio che acidi grassi. utilizza solo acidi grassi.

Fisiologicamente, la liberazione di insulina: si ha solo dopo innalzamento della glicemia. è sia basale sia rapida dopo aumento dei livelli plasmatici di glucosio. è costante nel tempo. si ha in seguito alla riduzione dei livelli plasmatici di glucagone.

Il legame dell'insulina al suo recettore: rimuove l'inibizione che le subunità alfa esercitano sull'attività tirosinchinasica endogena delle subunità beta. determina l'auto fosforilazione su siti specifici. permette la trans-fosforilazione di una subunità beta da parte dell'altra. tutte le risposte sono corrette.

Un mediatore importante dell'azione dell'insulina è: l'istone deacetilasi. l'adenilato ciclasi. la PI3K. la protein chinasi A.

Glut4: è il trasportatore del glucosio presente nelle cellule della muscolatura scheletrica e adipose. è il gene che cosifica per il glucosio. è inibito dall'insulina. è espresso solo nel cervello.

In quale organo è prodotta l'insulina. pancreas. cervello. milza e fegato. fegato.