farmacologia 5

Una delle vie attivate mediante i recettori per le citochine prevede: l'attivazione della chinasi Stat e del fattore di trascrizione Jak. l'inibizione della chinasi Jak e la conseguente attivazione del fattore di trascrizione Stat. l'inibizione della chinasi stat e la conseguente inibizione del fattore di trascrizione Jak. l'attivazione della chinasi Jak e del fattore di trascrizione Stat.

Le citochine agiscono su recettori: recettori nucleari. associati a proteine G. ionotropici. tirosin chinasici.

I recettori ad attività catalitica: sono recettori nucleari. nessuna delle affermazioni è corretta. sono caratterizzati da almeno due domini transmembrana. l'attività catalitica deriva dal legame con le proteine G.

L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. legame nei confronti del recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale.

La desensibilizzazione recettoriale. ha implicazioni terapeutiche. determina un aumento dell'espressione dei recettori. non ha conseguenze su eventuali effetti di xenobiotici. è un processo molto raro.

La chinasi bArk: è una chinasi nucleare. è la responsabile della fosforilazione dei soli recettori beta adrenergici. è associata alle subunità alfa delel proteine G. è ancorata alla membrana grazie al complesso beta-gamma delle proteine G.

Le vie di trasduzione del segnale: costituiscono i processi implicati nella sintesi delle proteine intracellulari. sono sistemi intracellulari di trasmissione ed amplificazione del segnale inviato dai recettori. per definizione, sono l'insieme di recettore e della proteina G ad esso accoppiato. in genere sono composte da non più di due/tre proteine.

Cosa si intende per desensibilizzazione recettoriale?. Riduzione della capacità di un enzima di legarsi al farmaco. Riduzione della capacità di un sistema recettoriale di generare una risposta al farmaco. Impossibilità di un ligando di legarsi al recettore1. Induzione della dipendenza da farmaco.

Le proteine G sono: formate da tre subunità uguali dotate di attività GTPasica. monomeri in grado di legare GTP e GDP. formate da tre subunità, alfa, beta e gamma, ma solo alfa lega GTP. formate da tre subunità, alfa, beta e gamma, che tutte legano GTP.

I recettori muscarinici di tipo 1: sono associati a proteine G alfa q. sono associati a proteine G alfa s. sono associati a G alfa 0. sono recettori canale.

I recettori accoppiati a proteine G: attraversano 7 volte la membrana. non attraversano la membrana. attraversano 5 volte la membrana. attraversano 9 volte la membrana.

I recettori accoppiati a proteine G: a livello extracellulare è presente il solo sito di legame per l'agonista. attraversano 5 volte la membrana. posseggono diversi siti extracellulari di modulazione. il dominio C terminale è a livello extracellulare.

I recettori accoppiati a proteine G: appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato. appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, delle monoammine. appartengono a quattro grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato, delle monoamine. esiste un'unica famiglia con diversi sottotipi.

Cosa sono le proteine G?. Fattori di trascrizione. Peptidi gastrointestinali. Antigeni. Trasduttori del segnale.

Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: DAG. IP3. GDP. cAMP.

Il complesso beta-gamma delle proteine G: inibisce la dissociazione del GDP dal complesso alfa-beta-gamma-GDP. Tutte le affermazioni sono vere. Interagisce direttamente con effettori specifici. È necessario per l'interazione della proteina G con i recettori.

Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: GTP. IP3. cAMP. DAG.

Il legame dell'agonista al recettore accoppiato a proteine G determina: la sostituzione di GDP con IP3. la sostituzione di GDP con GTP. la sostituzione di cAMP con GDP. la sostituzione di GTP con GDP.

La subunità alfa delle proteine G: ne esistono tipi diversi. è sempre legata al complesso beta-gamma. si dissocia dal recettore quando esso è inattivo. è dotata di attività adenilato ciclasica.

Il recettore GABA-b. è un recettore tirosin chinasico. è un recettore canale. è associatoa proteine Ga inibitorie. è associato a proteine g alfa stimolatorie.

Qual è la differenza tra EC50 e ED50?. ED50 deriva da dati ottenuti in vitro e EC50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 deriva da dati ottenuti in vitro e ED50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 si riferisce ad una concentrazione, mentre ED50 ad un tempo. nessuna, sono sinonimi.

In una curva dose-risposta: Le affermazioni sono tutte vere. La pendenza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia. La posizione sull'asse delle ascisse indica la potenza del farmaco. L'altezza indica l'efficacia del farmaco.

In accordo alla teoria recettoriale classica, nella curva dose risposta: l'effetto massimo si raggiunge asintoticamente per concentrazioni del ligando che tendono all'infinito. non si ha effetto quando la concentrazione del ligando è pari a zero. quando la concentrazione del ligando è uguale a kd l'effetto è semi-massimale. tutte le affermazioni sono corrette.

In una curva dose-risposta: nessuna delle affermazioni è corretta. L'altezza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia. La pendenza indica la potenza del farmaco. La posizione sull'asse delle ascisse indica l'effetto massimo raggiungibile dal farmaco.

L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale. legame nei confronti del recettore.

La costante kon: È indice del tempo necessario a raggiungere l'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore. È il reciproco della Koff. È inversamente correlata all'affinità del farmaco per il recettore. È indice del corretto funzionamento di un farmaco a livello del recettore.

Il valore di EC50: esprime la concentrazione di ligando necessaria per ottenere metà dell'effetto massimo. esprime la concentrazione di recettori necessari per ottenere metà dell'effetto massimo. nessuna delle affermazioni è corretta. all'equilibrio coincide con la koff.

Il legame farmaco-recettore è: mantenuto da legami deboli. mantenuto da legami covalenti. dipende da legami definiti delocalizzati. è un legame di coordinazione.

Per curva dose-risposta si intende: un grafico dell'andamento della dose di farmaco nel tempo. La rappresentazione grafica che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco. La curva che descrive la relazione tra Cmax e Vd. rappresentazione grafica dell'equazione che mette in relazione la concentrazione, o la dose, del ligando con l'effetto.

Una curva dose-risposta è: La relazione tra dose di farmaco e il grado di risposta ottenuto. La curva che descrive la relazione tra potenza ed efficacia dei farmaci. Un aspetto qualitativo della risposta ai farmaci. La curva che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco.

La costante koff: dipende dalle costanti k1 e k2. ha il valore di una concentrazione. dipende dai legami covalenti che si instaurano tra farmaco e recettore. è indice della durata del complesso recettore-farmaco.

La costante che definisce la concentrazione di farmaco che occupa il 50% dei recettori disponibili è: Kd. Cmax. Kon. K1.

L’interazione tra ligandoo farmaco e recettore: dipende dalle costanti k1 e k2. dipende dalle costanti t1/2 e Koff. dipende dalle costanti Cmax e Kon. dipende dalle costanti Cmax e Koff.

Secondo la teoria recettoriale classica: l'interazione tra un farmaco e i suoi bersagli è governata dalla legge di azione di massa. l'effetto di un farmaco è proporzionale alla frazione di recettori occupati dal farmaco. tutte le affermazioni sono corrette. l'effetto massimo si ottiene quando tutti i recettori sono stati occupati dal farmaco.

EC50 e Kd: Coincidono sempre. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Sono diverse quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai.

La curva dose-risposta e la curva di interazione farmaco-recettore: Sono separate quando sono presenti recettori di riserva. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai. Coincidono sempre.

Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?. Si ottiene l'inibizione enzimatica. si chiude il canale ionico. Nessuna risposta è corretta. Si blocca la trascrizione del DNA.

L'efficacia di un farmaco esprime: L'intensità dell'effetto massimo raggiungibile. La dose necessaria al raggiungimento dell'effetto massimo. Tutte le risposte sono corrette. La potenza del farmaco.

Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?. Si blocca la trascrizione del DNA. Si chiude il canale ionico. Viene bloccato l'effetto del ligando endogeno. Si ottiene l'inibizione enzimatica.

Un antagonista competitivo è qualunque: Molecola con attività intrinseca massima. Molecola non dotata di attività biologica. Farmaco che si lega al recettore in un sito diverso da quello dell'agonista. Farmaco che pur legandosi al recettore di un agonista, non produce effetto di per se.