Farmacologia da lez. 02 a 13 (incluse)

Per recettore si intende: qualunque proteina cellulare. qualunque sostanza endogena. una proteina con i cui elementi strutturali il farmaco interagisce per generare l'effetto biologico. qualunque molecola che si trovi sulla membrana cellulare.

Per placebo si intende: una sostanza che piace. una sostanza che modula l'attività del farmaco. una sostanza priva di attività farmacologica intrinseca, utile alla studio dei farmaci. nessuna delle affermazioni è corretta.

Lo studio dei fattori che determinano le variazioni della concentrazione plasmatica di un farmaco nel tempo è definito: farmacologia. farmacodinamica. farmacocinetica. farmacogenetica.

La fase farmacodinamica di un farmaco corrisponde a: interazione con il sito di azione. distribuzione. metabolizzazione. eliminazione.

La finestra terapeutica: intervallo fra la concentrazione minima al di sotto della quale il farmaco è clinicamente inefficace e la concentrazione massima al di sopra della quale compaiono effetti tossici. la finestra temporale entro cui va assunto il farmaco. la dose minima efficace. la durata della terapia.

La risposta ai farmaci nella popolazione: tutti i soggetti rispondono allo stesso modo allo stesso farmaco. dipende dalla via di somministrazione del farmaco utilizzata. dipende solo dal sesso del soggetto. differisce da soggetto a soggetto.

Quale delle seguenti corrisponde maggiormente alla definizione di farmacocinetica?. Nessuna di quelle elencate. La velocità con cui ha inizio l'azione del farmaco. Le conseguenze biologiche dell'interazione tra farmaco e recettore. La velocità con cui viene raggiunto l'equilibrio nella reazione tra farmaco e recettore.

Lo studio dei fattori che determinano le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di un farmaco nel tempo è definito: Farmacogenomica. Farmacologia. Farmacodinamica. Farmacocinetica.

La farmacocinetica comprende tutte le seguenti fasi, tranne: Distribuzione. Interazione farmaco-recettore. Metabolismo. Assorbimento.

La farmacocinetica comprende tutte le seguenti fasi, tranne: assorbimento. interazione farmaco-recettore. metabolismo. escrezione.

Quali tra i seguenti possono essere i rischi della somministrazione di un farmaco per via endovenosa?. il farmaco iniettato non è più recuperabile. danni d'organo. fenomeni di embolismo. tutte le risposte sono corrette.

La via inalatoria: è caratterizzata da marcati effetti collaterali sistemici. non necessita della compliance del paziente. nessuna risposta è corretta. non ha effetti sistemici.

La via rettale è caratterizzata da: un rapido assorbimento. una rapida insorgenza dell'effetto. un assorbimentoo ottimale. assorbimento incompleto e da latenza dell'insorgenza dell'effetto.

Quale delle seguenti vie di somministrazione presenta i rischi maggiori in caso di sovradosaggio?. transdermica. endovenosa. tutte presentano rischi comparabili. orale.

Quale delle seguenti vie di somministrazione presenta i rischi maggiori in caso di sovradosaggio?. rettale. orale. sublinguale. endovenosa.

Quali tra i seguenti sono i principali siti di iniezioni intramuscolari di farmaci?. tutte le precedenti. trapezio e grande pettorale. gluteo e deltoide. quadricipite e tricipite.

La via rettale si utilizza: per avere effetti solo sistemici. solo nei bambini. per avere effetti sia sistemici sia locali. per avere effetti solo a livello locale.

Le vie di somministrazione dei farmaci: nessuna delle precedenti. possono influenzare l'interazione farmaco-recettore. possono influenzare la formulazione farmaceutica. possono influenzare l'assorbimento del farmaco.

Le vie di somministrazione si suddividono in: enterali e gastroenteriche. parenterali e per iniezione. enterali e parenterali. topiche e parenterali.

La via inalatoria: tutte le risposte sono corrette. è caratterizzata da assorbimento rapido. è ideale per i gas. Può dare effetti sistemici.

La via rettale si utilizza: Unicamente negli adulti. In caso di pazienti non collaborativi o in presenza di vomito. Nessuna delle precedenti. Unicamente nei bambini.

La via trasdermica: è caratterizzata da assorbimento rapido. è caratterizzata da assorbimento lento e prolungato. causa metabolismo di primo passaggio. è adatta per sostanze idrofile.

Quali tra i seguenti sono i principali siti di iniezioni intramuscolari di farmaci?. trapezio. grande pettorale. quadricipite. nessuna risposta è corretta.

I farmaci possono essere somministrati attraverso molteplici vie. Quale di quelle indicate presenta i maggiori inconvenienti nelle terapie con farmaci di natura peptidica. endovena. nasale. orale. rettale.

Con quale delle seguenti vie di somministrazione si ha il metabolismo di primo passaggio?. transdermica. endovenosa. aereosol. orale.

L'effetto metabolico di primo passaggio si esplica principalmente dopo somministrazione per via: orale. rettale. non dipende dalla via di somministrazione. sublinguale.

La via di somministrazione endovenosa è: adatta per sostanze irritanti. adatta poer piccoli volumi di farmaco. la più adatta per avere effetti locali. la via più sicura, economica e comune.

La via di somministrazione endovenosa è: caratterizzata da scarso assorbimento. la più sicura, più comune ed economica. utilizzabile solo nell'adulto. la più adatta in caso di emergenza.

La via orale. l'assorbimento per questa via può essere influenzato dal cibo. è la via di somministrazione più sicura, comoda e comune. tutte le risposte sono corrette. necessita della compliance del paziente.

La via orale. bypassa l'effetto di primo passaggio. nessuna risposta è corretta. ideale in caso di emergenza. è adatta per sostanze irritanti.

Due formulazioni di un farmaco sono bioequivalenti se: Hanno la stessa emivita. Hanno lo stesso meccanismo d'azione. Nessuna delle affermazioni è corretta. Hanno la stessa clearance.

I parametri AUC, Cmax e Tmax consentono di definire: L'emivita di un farmaco. La biodisponibilità relativa. La durata dell'effetto di un farmaco somministrato per via endovenosa. La clearance di un farmaco.

Due farmaci sono bioequivalenti se: Sono biotecnologici. Non mostrano differenze nei parametri di AUC, Tmax e Cmax. Hanno la stessa emivita (t1/2). Hanno lo stesso meccanismo d'azione.

Lo stomaco: non gioca nessun ruolo nei processi di assorbimento. nessuna delle affermazioni è corretta. è importante nei processi di metabolismo dei farmaci. può funzionare da deposito dei farmaci.

Quali tra i seguenti meccanismi consento il passaggio di un farmaco attraverso le membrane biologiche: tutte le risposte sono corrette. Endocitosi. Diffusione semplice. Trasporto attivo.

Quali tra i seguenti fattori può influenzare l'assorbimento di un farmaco: Via di somministrazione. Coefficiente di ripartizione. Formulazione. Tutte le risposte sono corrette.

Per assorbimento del farmaco si intende: Il passaggio del farmaco nel glomerulo renale. Il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica attraverso le membrane biologiche. Il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al rene. Nessuna delle precedenti.

I fattori che possono influenzare la diffusione semplice di un farmaco attraverso le membrane biologiche sono: Il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua. Lo spessore della membrana. L'area della superficie. Tutte le risposte sono corrette.

Quale dei seguenti parametri permette di valutare, dopo singola somministrazione, la biodisponibilità relativa di un farmaco somministrato per os?. Cmax. AUC. Tmax. Tutti quelli indicati.

La biodisponibilità assoluta di un farmaco è data: Dal rapporto tra Tmax di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e Tmax ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione os. Dal rapporto tra AUC di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e AUC ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione per os. Dal rapporto tra Cmax di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e Cmax ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione endovenosa. Dal rapporto tra AUC di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e AUC ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione endovenosa.

La diffusione semplice di un farmaco attraverso le membrane biologiche: Avviene contro gradiente di concentrazione. È saturabile. Avviene secondo gradiente di concentrazione. È saturabile.

Quale delle seguenti affermazioni meglio corrisponde il termine biodisponibilità di un farmaco?. La velocità con cui viene escreto dall'organismo. Nessuna delle affermazioni è corretta. La velocità con cui viene metabolizzato. La quantità che raggiunge immodificata il sistema gastrointestinale.

Il pka dei farmaci: Dipende dalla dose di farmaco somministrata. Nessuna affermazione è corretta. Dipende dalla formulazione farmaceutica. Dipende dalla Cmax.

Il flusso molare di un farmaco attraverso una membrana dipende: Solo dal coefficiente di ripartizione lipidi/acqua. Solo dallo spessore della membrana. Dalla concentrazione del farmaco, dal coefficiente di ripartizione, dallo spessore e dall'area della membrana. Dalla concentrazione del farmaco, dal coefficiente di ripartizione, e dalla sede di somministrazione.

Il coefficiente di ripartizione di un farmaco: nessuna delle affermazioni è vera. Definisce la distribuzione del farmaco nei diversi tessuti. Dipende dalla via di somministrazione. È specifico per ogni farmaco.

Il trasporto attivo di farmaci attraverso la membrana: Tutte le affermazioni sono esatte. Può essere inibito. Richiede energia. È saturabile.

L'assorbimento di farmaci per diffusione facilitata: Comporta consumo di energia. Nessuna delle affermazioni è corretta. Avviene contro gradiente di concentrazione. È mediato da carrier.

Quale fattore può modificare la diffusione semplice di un farmaco attraverso una membrana?. Il volume di ripartizione. La via di somministrazione. La sede di somministrazione. Il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua.

Lo stato di ionizzazione di un farmaco: Non dipende dal pH. Influenza la scelta della via di somministrazione. Non ha effetti sull'assorbimento. Influenza la sua capacità di attraversare le membrane.

Lo stato di ionizzazione di un farmaco: Influenza la liposolubilità della molecola. Influenza la sua capacità di attraversare le membrane. Dipende dal pH. Tutte le affermazioni sono corrette.

Il pka di un farmaco: Rappresenta il valore di pH a cui il 90% del farmaco è in forma ionizzata. Rappresenta il valore di pH a cui il 20% del farmaco è in forma ionizzata. Rappresenta il valore di pH a cui il 100% farmaco è in forma ionizzata. Rappresenta il valore di pH a cui il 50% del farmaco è in forma ionizzata.

Il pka dei farmaci: Dipende dalla formulazione farmaceutica. Dipende dalla dose di farmaco somministrata. Varia da farmaco a farmaco. È uguale per tutti i farmaci.

La biodisponibilità di un farmaco è?. La quota disponibile alla biotrasformazione. nessuna delle affermazioni è corretta. La facilità con cui viene metabolizzato. La quantità che arriva al sito d’azione.

Quale delle seguenti affermazioni meglio corrisponde il termine biodisponibilità di un farmaco?. La velocità con cui viene escreto dall'organismo. La facilità con cui viene metabolizzato. La quantità che raggiunge la circolazione sistemica senza essere modificata. La facilità con cui viene sintetizzato.

Il pka dei farmaci: Nessuna delle affermazioni è corretta. Dipende dalla formulazione farmaceutica. È uguale per tutti i farmaci. Dipende dalla dose di farmaco somministrata.

L'espressione corretta della legge di Fick é: flusso molare = (c1 - c2) / D + A x d. flusso molare = (c1 - c2) D x A / d. flusso molare = (c1 + c2) D x A / d. flusso molare = (c1 + c2) / D x A + d.

La biodisponibilità di un farmaco somministrato per os esprime: La quota che raggiunge immodificata il circolo sistemico. La quota legata alle proteine tissutali. La quota legata alle proteine plasmatiche. L'entità della clearance.

Un farmaco acido avente pka= 5 si trova in forma maggiormente dissociata quando il pH del distretto dell'organismo in cui si trova è pari a: 3. 7. 5. 6.

Basi deboli sono meno ionizzate in ambiente: Acido. Basico. Lo stato di ionizzazione non dipende dal pH. Neutro.

A quale valore di pH un farmaco basico può considerarsi maggiormente protonato?. 10. 9. 7. 5.

Nella distribuzione transmembrana di un elettrolita debole i farmaci: Che si comportano da acidi saranno maggiormente ionizzati per elevati valori di ph del tessuto. Che si comportano da basi saranno meno ionizzati per bassi valori di pH del tessuto. Che si comportano da acidi saranno maggiormente ionizzati per bassi valori di ph del tessuto. Che si comportano da basi saranno maggiormente ionizzati per elevati valori di ph del tessuto.

Quali tessuti possono costituire siti di deposito per i farmaci?. Osso e fegato. Fegato e reni. Polmoni e tessuto adiposo. Tessuto adiposo e osso.

Il volume apparente di distribuzione è uguale a quello del sangue quando: sempre. il farmaco non si lega a nessun tessuto. il farmaco si deposita in tutti i tessuti in maniera simile. non accade mai.

A quali macromolecole circolanti si legano prevalentemente i farmaci: Gamma globuline. Beta globuline. Nessuna dellel risposte è corretta. Alfa globuline.

I principali fattori che determinano la distribuzione di un farmaco nell'organismo sono: Perfusione dell'organo. Tutte le risposte sono corrette. Interazione con le proteine plasmatiche. Caratteristiche chimico-fisiche della molecola.

La distribuzione di un farmaco è influenzata da tutti i seguenti fattori tranne: La lipofilia. Il legame con le proteine plasmatiche. Il peso molecolare. Il meccanismo d'azione.

Gli organi a maggior perfusione sono: Cervello, polmoni, muscoli e fegato. Cuore, fegato, reni e cervello. Muscoli, cuore, fegato e cervello. Cuore, muscoli, pancreas e polmoni.

In vivo, il legame farmaco-proteina è principalmente correlato al legame del farmaco con: Le globuline. Le lipoproteine. La cheratina. L'albumina.

In vivo, il legame farmaco-proteina è principalmente associato al legame del farmaco con: alle gamma globuline. alle proteine G. nessuna delle affermazioni è corretta. al proprio recettore.

Il volume apparente di distribuzione: È influenzato dall'entità del legame alle proteine plasmatiche e dalla liposolubilità del farmaco. Fornisce indicazioni sulle concentrazioni di farmaco nei singoli tessuti. Non dipende dal legame alle proteine plasmatiche. Non è influenzato dalla liposolubilità del farmaco.

In vivo, il legame farmaco-proteina è principalmente correlato al legame del farmaco con: nessuna delle affermazioni è corretta. le lipoproteine. la lecitina. gli anticorpi.

I siti di deposito dei farmaci nell’organismo: sono uguali per tutti i farmaci. nessuna delle affermazioni è corretta. non esistono siti di deposito dei farmaci. i farmaci si accumulano prevalentemente nel sangue.

L'interazione farmaco-proteine plasmatiche è un legame: Irreversibile, specifico e a bassa energia. Reversibile, aspecifico e a bassa energia. Reversibile, specifico e a elevata energia. Irreversibile, aspecifico e a elevata energia.

Il volume apparente di distribuzione: Mette in relazione la concentrazione plasmatica del farmaco con la massa ossea totale di un individuo. Mette in relazione la concentrazione del farmaco con il volume plasmatico di un individuo. Mette in relazione la concentrazione del farmaco nel plasma con la massa muscolare totale di un individuo. Mette in relazione la concentrazione di un farmaco nel plasma con la quantità totale di farmaco nell'organismo.

Nel legame alle proteine plasmatiche: La quota libera di farmaco è responsabile dell'azione farmacologica e degli effetti tossici, mentre la frazione legata rappresenta una sorta di deposito. La quota libera e quella legata hanno gli stessi effetti. La quota legata è responsabile degli effetti farmacologici, mentre la frazione libera degli effetti tossici. Nessuna delle risposte è corretta.

Il volume apparente di distribuzione: Mette in relazione la concentrazione di un farmaco nel plasma con la quantità totale di farmaco nell'organismo. Viene espresso in L/kg di peso corporeo. Rappresenta un volume ipotetico nel quale una certa quantità di farmaco dovrebbe essere distribuita all'equilibrio tra concentrazione plasmatica e tissutale. Tutte le risposte sono corrette.

Il volume apparente di distribuzione: Il suo valore corrisponde a quello del sangue soltanto nel caso in cui il farmaco non formi alcun legame con i tessuti. È influenzato dall'entità del legame alle proteine plasmatiche. È influenzato dalla liposolubilità del farmaco. Tutte le risposte sono vere.

Nel legame alle proteine plasmatiche, per definizione, un farmaco è scarsamente legato se il rapporto tra concentrazione di farmaco legato alle proteine e concentrazione totale di farmaco nel plasma: È <20%. È < 50%. È = 50%. È < 40%.

Se due farmaci A e B competono per il legame all'albumina: la somministrazione del farmaco B può ridurre il legame del farmaco A e portare ad un aumento transitorio della concentrazione di farmaco A libero per spiazzamento, con rischio di effetti tossici. la somministrazione del farmaco B può ridurre il legame del farmaco A e portare ad un riduzione transitorio della concentrazione totale di farmaco A. Nessuna delle risposte è corretta. la somministrazione del farmaco B può aumentare il legame del farmaco A e portare ad una riduzione transitoria della concentrazione di farmaco A.

19. Nel legame alle proteine plasmatiche, per definizione, un farmaco è fortemente legato se il rapporto tra concentrazione di farmaco legato alle proteine e concentrazione totale di farmaco nel plasma: È > 80%. È > 50%. È > 90%. È > 70%.

L'aspirina subisce: Solo una idrolisi nella fase II. Solo un'idrolisi nella fase I. Una reazione di idrolisi nella fase I e una reazione di coniugazione con un glucoronide nella fase II. La coniugazione con glucoronide nella fase I e un'idrolisi nella fase II.

Le reazioni di biotrasformazione epatica di un farmaco possono essere di: Fase I e II. Ossidazione. Riduzione. Dealchilazione.

L'inattivazione dei farmaci: Avviene unicamente tramite l'azione delle monoamminoossidasi. Avviene solo dopo che il farmaco ha esercitato il proprio effetto terapeutico. Dipende esclusivamente dal metabolismo del singolo soggetto. Nessuna delle risposte è corretta.

Con quale dei seguenti accorgimenti è possibile prolungare l'effetto di un farmaco?. Aggiungendo al principio attivo una sostanza che lo renda meno solubile nei grassi. Aggiungendo al principio attivo una sostanza che ne faciliti l'escrezione renale. Aggiungendo al principio attivo una sostanza che inibisca gli enzimi che lo catabolizzano. Aggiungendo al principio attivo una sostanza che lo renda meno solubile in acqua.

Quale citocromo è coinvolto nei meccanismi di biotrasformazione di un farmaco?. Citocromo P540. Citocromo P25. Citocromo B150. Citocromo P450.

Quale reazione di Fase II è la principale responsabile delle reazioni di detossificazione dei composti reattivi formatisi nelle reazioni di Fase I?. Coniugazione con amminoacidi. Acetilazione. Coniugazione con glutatione. Solfatazione.

Quali sono le reazioni dette di funzionalizzazione?. Le reazioni tra farmaco e recettore. Le reazioni di fase II nel metabolimso dei farmaci. Le reazioni di fase I nel metabolismo dei farmaci. Le reazioni che determinano l'attività di un farmaco.

Le reazioni di fase II avvengono: A livello dei mitocondri. A livello del complesso di Golgi. A livello del reticolo endoplasmatico liscio. A livello del reticolo endoplasmatico rugoso.

La maggior parte delle reazioni metaboliche di Fase I è operata da: Nessuna delle risposte è corretta. Perossidasi. Enzimi microsomiali epatici (CYP450). Monoamminossidasi.

La biotrasformazione del paracetamolo: Produce un metabolita con effetti tossici a livello epatico. Determina l'attivazione del profarmaco paracetamolo. Nessuna delle affermazioni è corretta. Avviene a livello polmonare.

Una possibile conseguenza farmaco-tossicologica di polimorfismi genetici di un enzima metabolizzante è: Minore efficacia di un farmaco nei metabolizzatori ultrarapidi. Maggiore tossicità del farmaco in metabolizzatori ultralenti. Tutte le risposte sono corrette. Minore efficacia di un profarmaco, attivato dagli enzimi, nei metabolizzatori lenti.

Gli enzimi di Fase I responsabili della biotrasformazione di un farmaco catalizzano reazioni di: Coniugazione con acido glucuronico. Coniugazione con il tripeptide glutatione. Ossidoriduzione o idrolisi. Fosforilazione.

Quale delle seguenti affermazioni sul metabolismo degli xenobiotici è falsa: Ogni xenobiotico è metabolizzato esclusivamente da un unico enzima. La maggiorparte dei metaboliti tossici si forma generalmente nelle reazioni di Fase I. La maggiorparte delle reazioni di Fase I è catalizzata dal CYP450. I composti che contengono nella loro struttura un gruppo nucleofilo (-OH, NH2, ecc) possono subire direttamente reazioni di Fase II.

I tessuti coinvolti nei processi di biotrasformazione dei farmaci sono: Fegato, milza, pancreas, reni. Rene, fegato, milza, mucosa gastrica. Fegato, muscoli, rene, polmoni. Fegato, mucosa intestinale, rene, polmoni.

In cosa consiste il processo di biotrasformazione: Nella trasformazione di composti esogeni da parte della flora batterica del cavo orale. Nessuna delle affermazioni è corretta. Nella trasformazione di un composto con tecniche di bioingegneria. Nella sostituzione di gruppi apolari con gruppi polari nei farmaci mediante reazioni in vitro per renderli maggiormente efficaci.

La biotrasformazione dei farmaci ne accelera la eliminazione perché: Comporta generalmente la perdita dell'attività del farmaco. Avviene principalmente nel fegato. Comporta variazioni nel volume di distribuzione. Avviene principalmente nel rene.

Il metabolismo può portare alla formazione di composti tossici?. Vero solo per i composti aromatici. Vero. Vero solo per composti contenenti eteroatomi. Falso.

Il metabolismo può rendere un farmaco: meno attivo. inattivo. più attivo. Tutte le risposte sono corrette.

I farmaci che inibiscono il CYP3A4: Aumentano la clearance dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4. Possono aumentare la tossicità dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4. Riducono la clearance dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4. Possono diminuire la tossicità dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4.

Il fumo di sigaretta: È un induttore del CYP450. Modifica il solo metabolismo di farmaci somministrati per aerosol. Non influisce sul metabolismo degli xenobiotici. È un inibitore del CYP450.

Una possibile conseguenza farmaco-tossicologica di polimorfismi genetici di un enzima metabolizzante è: Maggiore efficacia di un farmaco nei metabolizzatori ultrarapidi. Minore tossicità del farmaco in metabolizzatori ultralenti. Maggiore efficacia di un profarmaco, attivato dagli enzimi, nei metabolizzatori lenti. Nessuna risposta è corretta.

Tra i fattori che possono modulare il metabolismo di un farmaco vi è: l'enzima acetilcolinestersi. il genere. nessuna delle affermazioni è corretta. l'altezza.

Tra i farmaci che subiscono un elevato metabolismo di primo passaggio vi è: l'efedrina. l'aspirina. la fluoxetina. la memantina.

Se sono un metabolizzatore lento per il CYP2D6 e devo assumere desipramina per una sindrome depressiva: I livelli di desipramina saranno minori rispetto a quanto avviene in un metabolizzatore rapido. I livelli di desipramina saranno maggiori rispetto a quanto avviene in un metabolizzatore rapido. Dovrò utilizzare un farmaco antidepressivo diverso. Non avrò nessuna conseguenza perché desipramina non è metabolizzata dal CYP2D6.

Nelle reazioni di fase II: La glucurunazione è la reazione più comune. Il prodotto della reazione è più polare del composto di partenza. Le due affermazioni sono errate. Entrambe le affermazioni sono corrette.

Se la biotrasformazione di un farmaco viene inibita, quale dei parametri farmacocinetici elencati viene prevalentemente modificato?. Emivita di eliminazione. Volume apparente di distribuzione. Emivita di distribuzione. Le costanti di velocità di distribuzione.

Tra le seguenti bevande, quale è nota per i suoi effetti sul metabolismo di xenobiotici?. Succo di pompelmo. Succo di mela. Succo di limone. Succo di arancia.

Il volume di sangue o plasma dal quale il farmaco viene eliminato nell'unità di tempo: corrisponde alla clearance del farmaco. definisce il volume di distribuzione del farmaco. corrisponde all'emivita del farmaco. definisce la Tmax.

La clearance plasmatica di un farmaco è espressa in: mg/min. ml/min. mg/h. ml/h.

La cinetica di eliminazione: Può essere detta di ordine 0 e di ordine 1. È uguale per tutti i farmaci. è associata alla secrezione renale, ma non a quella epato-biliare. dipende dal grado di riassorbimento tubulare.

Farmaci con PM > di 300 Kda: vengono eliminati per via epatobiliare. vengono legati alle proteine plasmatiche e quindi escreti. vengono eliminati per via renale. vengono ridotti in composti a minor PM e quindi escreti per via renale.

Il pH e il pKa influenzano soprattutto: la filtrazione glomerulare. nessuno dei processi di eliminazione di xenobiotici. il riassorbimento degli xenobiotici a livello dei tubuli distali. il trasporto degli xenobiotici a livello dei tubuli contorti prossimali.

A livello del tubulo distale: nessuna delle affermazioni è corretta. parte del farmaco viene eliminato. non vi sono processi di eliminazione. una quota di xenobiotico, filtrato ed eliminato, può essere riassorbito.

Il sistema di eliminazione di xenobiotici renale più efficace è rappresentato: dalla filtrazione renale. dai sistemi di trasporto attivo nel glomerulo. dai trasportatori, per farmaci acidi e per farmaci basici, presenti nei tubuli contorti prossimali. dal riassorbimento tubulare.

A livello dei tubuli contorti prossimali la secrezione dei farmaci: Avviene per filtrazione. Avviene grazie a sistemi di trasporto attivi. Non c'è secrezione a questo livello. Avviene grazie a processi di riassorbimento.

L'eliminazione dei farmaci idrosolubili avviene: Per via renale quando il PM è superiore a 300 KD. Per via renale quando il PM è inferiore a 30 KD. Per via renale. Per via renale quando il PM è inferiore a 300 KD.

L'escrezione dei farmaci: Nella bile, per anioni organici quali i glicuronidi, avviene tramite carrier del tutto differenti rispetto a quelli deputati al trasporto di queste sostanze a livello renale. Per acidi relativamente forti, come l'acido salicilico, può essere aumentata da quattro a sei volte quando il pH urinario viene modificato da 6,4 a 8. E' più efficiente per i composti polari che per le sostanze liposolubili in tutti gli organi escretori, ad eccezione del fegato. Tutte le affermazioni sono corrette.

La filtrazione a livello glomerulare avviene: Attraverso pori di 30-40 A di diametro. Nessuna affermazione è corretta. Anche per molecole legate alle proteine plasmatiche. Solo per molecole idrosolubili.

Un aumento del pH urinario determina: Un aumento dell'ultrafiltrazione degli acidi deboli. Un aumento del riassorbimento tubulare degli acidi deboli. Un aumento del riassorbimento tubulare delle basi deboli. Un aumento dell' ultrafiltrazione delle basi deboli.

Quale tra i seguenti parametri definisce il tempo necessario affinché la massima concentrazione plasmatica del farmaco si riduca della metà?. Tmax. Cmax. AUC. Emivita.

L'emivita di un farmaco dipende da: Clearance sistemica. Costante di velocità di eliminazione. Tutte le risposte sono corrette. Volume apparente di distribuzione.

L'alcalinizzazione delle urine: Nessuna delle affermazioni è corretta. Aumenta la velocità di eliminazione di tutti i farmaci. Riduce la velocità di eliminazione dei farmaci basici. Aumenta la velocità di eliminazione dei farmaci basici.

L'alcalinizzazione delle urine: Non ha alcun effetto sull'eliminazione dei farmaci. Aumenta la velocità di eliminazione dei farmaci acidi. Riduce la velocità di eliminazione dei farmaci basici. Aumenta la velocità di eliminazione dei farmaci basici1.

L'acidificazione delle urine favorisce l'eliminazione dei farmaci a carattere basico perché: Ne diminuisce la ionizzazione. Ne riduce la lipofilia. Ne aumenta la lipofilia. Ne aumenta la ionizzazione.

Nel processo di filtrazione glomerulare: I farmaci legati a proteine plasmatiche vengono metabolizzati. Nessuna delle affermazioni è corretta. I farmaci legati a proteine plasmatiche rimangono nel torrente circolatorio. I farmaci legati a proteine plasmatiche vengono filtrati.

Quale delle seguenti affermazioni sull'escrezione dei farmaci è corretta?. L'escrezione renale coinvolge la filtrazione glomerulare, la secrezione tubulare attiva e il riassorbimento tubulare passivo. L'escrezione renale dei farmaci generalmente avviene dopo la loro conversione in molecole lipofile. I farmaci lipofili, ma non gli idrofili, sono riassorbiti attivamente nel tubulo prossimale. Tutte le molecole plasmatiche possono passare nel filtrato glomerulare, ma alcune sono riassorbite.

L'eliminazione di un farmaco corrisponde: Alla distribuzione del farmaco nel tessuto adiposo. Esclusivamente al metabolismo del farmaco nel fegato. Alla captazione del farmaco dal sangue al fegato. All'escrezione renale del farmaco immodificato e/o al metabolismo del farmaco nel fegato.

I meccanismi alla base del processo di escrezione renale sono: Riassorbimento tubulare. Filtrazione glomerulare. Tutti quelli elencati. Secrezione tubulare.

L'emivita di un farmaco: è direttamente proporzionale alla clearance. è direttamente proporzionale al volume di distribuzione. nessuna delle affermazioni è corretta. è indipendente dalla dose di farmaco somministrata.

La clearance sistemica di un farmaco è la misura di: Entità di distribuzione. Velocità di biotrasformazione. Volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo. Velocità di distribuzione.

Quale delle seguenti affermazioni sulla clearance è falsa: Consente di calcolare la concentrazione del farmaco allo stato stazionario. È indipendente dalla concentrazione plasmatica. Misura la massa di xenobiotico eliminato. È un indice della capacità di eliminazione.

Quali recettori possiedono un dominio di legame extracellulare e un dominio intracellulare con attività chinasica?. Recettori nucleari. Recettori accoppiati a proteine G. Recettori canale. Nessuno tra quelli elencati.

I seguenti ligandi interagiscono con recettori canale tranne uno: Insulina. GABA. Glicina. Glutammato.

Quale tra le seguenti indicazioni corrisponde meglio alla definizione di farmacodinamica?. L'interazione tra farmaco e recettore e gli effetti biologici che ne derivano. Nessuna delle precedenti. L'insieme dei meccanismi che regolano lo spostamento del farmaco nell'organismo1. La velocità di eliminazione del farmaco dall'organismo.

I recettori ionotropici: Hanno sette domini transmembrana. Fanno uscire ioni dalla cellula con consumo di energia. Trasportano attivamente ioni all'interno della cellula. Nessuna delle affermazioni è corretta.

La fase farmacodinamica di un farmaco corrisponde a: Distribuzione. Metabolismo. Interazione con il proprio recettore. Interazione con il CYP450.

I canali ionici voltaggio dipendenti: sono, in genere, strutture pseudo esameriche. nessuna delle affermazioni è corretta. attivano proteine Galfa. sono attivati da citochine.

Il recettore nicotinico: i due siti per l'acetilcolina si trovano all'interfaccia tra le subunità alfa e le subunità gamma. è permeabile a ioni sodio, potassio e talvolta calcio. tutte le affermazioni sono corrette. è formato da 5 subunità, due alfa e una per tipo di beta, gamma e delta.

Il canale del sodio volaggio dipendente può essere modulato farmacologicamente: modulando la cinetica del canale. Atraverso un bloccante che si lega all'esterno del canale. attraverso un bloccante che si lega all'interno dle canale. Tutte le affermazioni sono corrette.

I recettori per gli ormoni steroidei: Sono recettori canale. Sono recettori intracellulari. Sono recettori accoppiati a proteine G. Sono recettori orfani.

I recettori intracellulari determinano: Nessuna delle risposte è corretta. Modificazioni dell'attività delle proteine G. Modificazioni nei processi di trascrizione genica. Modificazioni delle correnti ioniche.

Nei recettori canale il sito di legame per l'agonista: è uno solo, nel dominio N-terminale. è uno solo, nel dominio C-terminale. è uno o più di uno, nel dominio N-terminale. è uno o più di uno, nel dominio C-terminale.

Quale tra i seguenti è un recettore ionotropico?. Il recettore GABAa. Il recettore 5-HT1A. Il recettore GABAb. Il recettore beta1.

I canali ionici voltaggio dipendenti possono essere in diversi stati: attivo e inattivo. aperto e chiuso. riposo, aperto e inattivato. a riposo e attivo.

Il processo di inserimento in membrana dei recettori avviene: Per gradiente di concentrazione. Mediante processi di esocitosi. Per libera diffusione. Mediante trasportatori.

I canali ionici attivati dal voltaggio: sono presenti esclusivamente nel sistema nervoso centrale. sono bersagli di farmaci. sono presenti esclusivamente a livello cardiaco. non possono essere bersaglio di farmaci.

Attraverso il poro dei recettori canale transitano: acqua e piccoli peptidi. sostanze lipofile. ioni. nessuna delle affermazioni è corretta.

I recettori canale: tutte le affermazioni sono corrette. possono avere più di un sito di legame per l'agonista endogeno. sono soprattuto recettori per neurotrasmettitori. subiscono modificazioni conformazionali in seguito al legame del ligando.

I recettori ad attività catalitica: nessuna delle affermazioni è corretta. sono inibitori. partecipano al metabolismo dei farmaci. sono attivati da ioni.

Cosa sono i siti allosterici?. Siti presenti sul recettore che ne determinano il posizionamento in membrana. dei siti, presenti sui recettori, a cui si legano modulatori, diversi dal ligando endogeno naturale. siti di modulazione da parte di sostanze inorganiche. nessuna delle affermazioni è corretta.

Cosa si intende per trafficking dei recettori?. il passaggio dei recettori dal reticolo endoplasmatico al complesso di Golgi. i movimenti dei recettori canale, in seguito alle modificazioni conformazionali indotte dal legame dell'agonista. il passaggio dei recettori per gli ormoni steroidei dal citoplasma al nucleo. il percorso che porta all’inserimento in membrana dei recettori.

L'interazione del ligando con un recettore ionotropico: determina l'attivazione del complesso beta-gamma delle proteine G che causa l'apertura del canale. in genere, porta all'attivazione della RNA polimerasi. innesca eventi fosforilativi all'interno della cellula. determina una modificazione conformazionale che porta all'apertura del canale.

I recettori nucleari: hanno attività tirosin chinasica. consentono il passaggio di ioni nel nucleo. sono fattori di trascrizione. trasducono il segnale mediante le proteine G.

Per farmacodinamica si intende?. Lo studio dei movimenti del farmaco nell'organismo. Lo studio delle sedi di accumulo del farmaco nell'organismo. La velocità di distribuzione del farmaco nell'organismo. Nessuna delle affermazioni è corretta.

I bersagli molecolari di un farmaco posso essere: tutti quelli elencati. enzimi. canali ionici. recettori di membrana.

Le interazioni dei farmaci con i loro bersagli: nessuna affermazione è corretta. in genere, mediano la produzione di nuove proteine. creano nuove funzioni nella cellula. in genere modificano la struttura delle proteine bersaglio.

I recettori canale: sono formati in genere da due subunità. sul recettore, generalmente è presente un unico sito per l'agonista. rispondono sopratttutto a neurotrasmettitori. necessitano delle proteine G per trasdurre il segnale.

Gli ormoni tiroidei: agiscono su recettori nucleari. agiscono su recettori di membrana. agiscono su recettori canale. agiscono su recettori tirosinchinasici.

Sui recettori di membrana: In genere agiscono farmaci idrofili. In genere agiscono farmaci di piccole dimensioni e lipofili. Possono agire tutti i tipi di farmaci. Possono agire solo farmaci lipofili.

I recettori nucleari: sono attivati da enzimi. sono attivati da sostanze in grado di attraversare la membrana plasmatica. sono attivati da neurotrasmettitori. sono attivati da ioni.

Il legame dell'ormone steroideo con il proprio recettore: nessuna delle affermazioni è corretta. porta all'inibizione della sintesi proteica. consente la liberazione di ioni dai depositi intracellulari. consente la liberazione del recettore da proteine chaperon e la sua attivazione.

I recettori per gli ormoni steroidei: una volta attivati, in genere, si associano in dimeri. si attivano per azione della DNA polimerasi. devono essere fosforilati per essere attivati. attivano processi di trascrizione genica unicamente in forma monomerica.

I recettori per gli ormoni non steroidei: il recettore interagisce con specifiche sequenze sul DNA e modula processi di trascrizione genica. tutte le affermazioni sono corrette. in genere si trovano nello stato inattivo già nel nucleo. sono associati a proteine che funzionano da repressori.

I recettori di membrana: appartengono a numerose famiglie. tutte le affermazioni sono corrette. la porzione intracellulare trasduce il segnale a mediatori. attraversano completamente la membrana.

I recettori di membrana: subiscono un processo di internalizzazione subito dopo aver interagito con il ligando. vengono esposti sulla membrana sono quando è presente il ligando. possono possedere attività tirosin chinasica. sono assimilabili ai fattori di trascrizione.

Appartengono ai recettori di membrana le seguenti famiglie: tutte le affermazioni sono corrette. recettori metabotropici. recettori ionotropici. recettori per le citochine.

La chinasi bArk: fosforila la beta arrestina. attiva l'adenilato ciclasi. partecipa ai processi di desensitizzazione dei recettori accoppiati a proteine G. fosforila la proteina ark.

Le proteine Galfa q: fosforilano la protein chinasi A. attivano canali al potassio. attivano la fosfolipasi C. inibiscono l'adenilato ciclasi.

I recettori: una volta inseriti in membrana, non possono subire nessuna modificazione. rimangono sempre con la medesima conformazione. non subiscono modificazioni nei livelli di espressione in membrana. possono subire modificazioni covalenti.

Tra i diversi tipi di recettori, quali sono quelli che danno luogo più velocemente a risposte: recettori ionotropici. recettori metabotropici. recettori nucleari. recettori ad attività catalitica.

I recettori a sette domini transmembrana: danno luogo in genere ad effetti molto lenti. possono attivare o inibire enzimi quali l'adenilato ciclasi e la fosfolipasi C. vengono attivati da citochine e attivano il sistema JAK/STAT. determinano l'inibizione delle vie intracellulari di trasduzione.

Alcuni recettori ad attività tirosin chinasica: hanno almeno quattro domini transmembrana. posseggono regioni ricche di residui di cisteina. vengono inibiti dal complesso beta-gamma delle proteine G. hanno localizzazione nucleare.

Attraverso quali sistemi avviene la comunicazione del segnale ricevuto da un recettore: grazie alle vie di trasduzione intracellulari. per attivazione di protein kinasi. per aumento dei livelli di cAMP. grazie al movimento di ioni nella cellula.

I secondi messaggeri: sono molecole che legano i recettori. sono i metaboliti attivi dei farmaci. nessuna delle affermazioni è corretta. sono associati solo a recettori accoppiati a proteine G.

Una delle vie attivate mediante i recettori per le citochine prevede: l'attivazione della chinasi Stat e del fattore di trascrizione Jak. l'inibizione della chinasi Jak e la conseguente attivazione del fattore di trascrizione Stat. l'inibizione della chinasi stat e la conseguente inibizione del fattore di trascrizione Jak. l'attivazione della chinasi Jak e del fattore di trascrizione Stat.

Le citochine agiscono su recettori: recettori nucleari. associati a proteine G. ionotropici. tirosin chinasici.

I recettori ad attività catalitica: sono recettori nucleari. nessuna delle affermazioni è corretta. sono caratterizzati da almeno due domini transmembrana. l'attività catalitica deriva dal legame con le proteine G.

L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. legame nei confronti del recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale.

La desensibilizzazione recettoriale. ha implicazioni terapeutiche. determina un aumento dell'espressione dei recettori. non ha conseguenze su eventuali effetti di xenobiotici. è un processo molto raro.

Beta-arrestina: consente l'iternalizzazione del recettore. tutte le affermazioni sono corrette. è una proteina citosolica con diverse funzioni. b-arrestina fosforilata è in grado di attivare altre vie di trasduzione.

La chinasi bArk: è una chinasi nucleare. è la responsabile della fosforilazione dei soli recettori beta adrenergici. è associata alle subunità alfa delel proteine G. è ancorata alla membrana grazie al complesso beta-gamma delle proteine G.

Le vie di trasduzione del segnale: costituiscono i processi implicati nella sintesi delle proteine intracellulari. sono sistemi intracellulari di trasmissione ed amplificazione del segnale inviato dai recettori. per definizione, sono l'insieme di recettore e della proteina G ad esso accoppiato. in genere sono composte da non più di due/tre proteine.

Cosa si intende per desensibilizzazione recettoriale?. Riduzione della capacità di un enzima di legarsi al farmaco. Riduzione della capacità di un sistema recettoriale di generare una risposta al farmaco. Impossibilità di un ligando di legarsi al recettore. Induzione della dipendenza da farmaco.

Le proteine G sono: formate da tre subunità uguali dotate di attività GTPasica. monomeri in grado di legare GTP e GDP. formate da tre subunità, alfa, beta e gamma, ma solo alfa lega GTP. formate da tre subunità, alfa, beta e gamma, che tutte legano GTP.

I recettori muscarinici di tipo 1: sono associati a proteine G alfa q. sono associati a proteine G alfa s. sono associati a G alfa 0. sono recettori canale.

I recettori accoppiati a proteine G: attraversano 7 volte la membrana. non attraversano la membrana. attraversano 5 volte la membrana. attraversano 9 volte la membrana.

I recettori accoppiati a proteine G: a livello extracellulare è presente il solo sito di legame per l'agonista. attraversano 5 volte la membrana. posseggono diversi siti extracellulari di modulazione. il dominio C terminale è a livello extracellulare.

I recettori accoppiati a proteine G: appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato. appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, delle monoammine. appartengono a quattro grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato, delle monoamine. esiste un'unica famiglia con diversi sottotipi.

Cosa sono le proteine G?. Fattori di trascrizione. Peptidi gastrointestinali. Antigeni. Trasduttori del segnale.

Quanti tipi di recettori accoppiati a proteine G sono stati identificati?. più di 300. più di 3000. più di 500. circa 200.

Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: DAG. IP3. GDP. cAMP.

Il complesso beta-gamma delle proteine G: inibisce la dissociazione del GDP dal complesso alfa-beta-gamma-GDP. Tutte le affermazioni sono vere. Interagisce direttamente con effettori specifici. È necessario per l'interazione della proteina G con i recettori.

Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: GTP. IP3. cAMP. DAG.

Il legame dell'agonista al recettore accoppiato a proteine G determina: la sostituzione di GDP con IP3. la sostituzione di GDP con GTP. la sostituzione di cAMP con GDP. la sostituzione di GTP con GDP.

La subunità alfa delle proteine G: ne esistono tipi diversi. è sempre legata al complesso beta-gamma. si dissocia dal recettore quando esso è inattivo. è dotata di attività adenilato ciclasica.

Il recettore GABA-b. è un recettore tirosin chinasico. è un recettore canale. è associato a proteine Ga inibitorie. è associato a proteine g alfa stimolatorie.

Qual è la differenza tra EC50 e ED50?. ED50 deriva da dati ottenuti in vitro e EC50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 deriva da dati ottenuti in vitro e ED50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 si riferisce ad una concentrazione, mentre ED50 ad un tempo. nessuna, sono sinonimi.

In una curva dose-risposta: Le affermazioni sono tutte vere. La pendenza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia. La posizione sull'asse delle ascisse indica la potenza del farmaco. L'altezza indica l'efficacia del farmaco.

In accordo alla teoria recettoriale classica, nella curva dose risposta: l'effetto massimo si raggiunge asintoticamente per concentrazioni del ligando che tendono all'infinito. non si ha effetto quando la concentrazione del ligando è pari a zero. quando la concentrazione del ligando è uguale a kd l'effetto è semi-massimale. tutte le affermazioni sono corrette.

In una curva dose-risposta: nessuna delle affermazioni è corretta. L'altezza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia. La pendenza indica la potenza del farmaco. La posizione sull'asse delle ascisse indica l'effetto massimo raggiungibile dal farmaco.

Due farmaci, A e B, agiscono sullo stesso recettore: tutte le affermazioni sono corrette. la separazione tra le due curve è indice della potenza dei farmaci. la potenza dei due farmaci viene misurata tramite l'EC50. generano curve dose risposta parallele.

L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale. legame nei confronti del recettore.

La costante kon: È indice del tempo necessario a raggiungere l'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore. È il reciproco della Koff. È inversamente correlata all'affinità del farmaco per il recettore. È indice del corretto funzionamento di un farmaco a livello del recettore.

Il valore di EC50: esprime la concentrazione di ligando necessaria per ottenere metà dell'effetto massimo. esprime la concentrazione di recettori necessari per ottenere metà dell'effetto massimo. nessuna delle affermazioni è corretta. all'equilibrio coincide con la koff.

Il legame farmaco-recettore è: mantenuto da legami deboli. mantenuto da legami covalenti. dipende da legami definiti delocalizzati. è un legame di coordinazione.

Per curva dose-risposta si intende: un grafico dell'andamento della dose di farmaco nel tempo. La rappresentazione grafica che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco. La curva che descrive la relazione tra Cmax e Vd. rappresentazione grafica dell'equazione che mette in relazione la concentrazione, o la dose, del ligando con l'effetto.

Una curva dose-risposta è: La relazione tra dose di farmaco e il grado di risposta ottenuto. La curva che descrive la relazione tra potenza ed efficacia dei farmaci. Un aspetto qualitativo della risposta ai farmaci. La curva che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco.

La costante koff: dipende dalle costanti k1 e k2. ha il valore di una concentrazione. dipende dai legami covalenti che si instaurano tra farmaco e recettore. è indice della durata del complesso recettore-farmaco.

La costante kon: dipende dal grado di accessibilità del farmaco al sito di legame. tutte le affermazioni sono corrette. può variare in seguito a sostituzione chimiche che modificano la flessibilità del farmaco. è indice del tempo necessario al raggiungimento dell'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore.

La costante che definisce la concentrazione di farmaco che occupa il 50% dei recettori disponibili è: Kd. Cmax. Kon. K1.

La costante di dissociazione Kd: tutte le affermazioni sono corrette. è data dal rapporto tra le costanti Koff e kon. ha il valore di una concentrazione. definisce la concentrazione di farmaco che produce un effetto pari alla metà dell'effetto massimo.

L’interazione tra ligandoo farmaco e recettore: dipende dalle costanti k1 e k2. dipende dalle costanti t1/2 e Koff. dipende dalle costanti Cmax e Kon. dipende dalle costanti Cmax e Koff.

Secondo la teoria recettoriale classica: l'interazione tra un farmaco e i suoi bersagli è governata dalla legge di azione di massa. l'effetto di un farmaco è proporzionale alla frazione di recettori occupati dal farmaco. tutte le affermazioni sono corrette. l'effetto massimo si ottiene quando tutti i recettori sono stati occupati dal farmaco.

EC50 e Kd: Coincidono sempre. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Sono diverse quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai.

La curva dose-risposta e la curva di interazione farmaco-recettore: Sono separate quando sono presenti recettori di riserva. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai. Coincidono sempre.

Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?. Si ottiene l'inibizione enzimatica. si chiude il canale ionico. Nessuna risposta è corretta. Si blocca la trascrizione del DNA.

L'efficacia di un farmaco esprime: L'intensità dell'effetto massimo raggiungibile. La dose necessaria al raggiungimento dell'effetto massimo. Tutte le risposte sono corrette. La potenza del farmaco.

Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?. Si blocca la trascrizione del DNA. Si chiude il canale ionico. Viene bloccato l'effetto del ligando endogeno. Si ottiene l'inibizione enzimatica.

Un antagonista competitivo è qualunque: Molecola con attività intrinseca massima. Molecola non dotata di attività biologica. Farmaco che si lega al recettore in un sito diverso da quello dell'agonista. Farmaco che pur legandosi al recettore di un agonista, non produce effetto di per se.

Un antagonismo competitivo è caratterizzato da: Nessuna delle affermazioni è corretta. Nessuna variazione del legame tra agonista e recettore. Aumento dell'affinità dell'agonista per il recettore. Incapacità dell'agonista di raggiungere l'effetto massimo.

L'antagonismo non competitivo è caratterizzato da: Reversibilità dell'antagonismo con l'aumento delle dosi di agonista. Aumento dell'effetto massimo dell'agonista1. Diminuzione dell'effetto massimo dell'agonista. Aumento dell'attività intrinseca dell'agonista.

Un modulatore allosterico positivo è: una sostanza che modula l'attività intrinseca dell'agonista. una sostanza che riduce l'effetto massimo raggiungibile dell'agonista. una sostanza che riduce la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista. una sostanza che aumenta la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista.

Un modulatore allosterico positivo è: Un composto che si lega all'agonista. Un composto che si lega al recettore dell'agonista nello stesso sito. Un composto che si lega al recettore dell'agonista, ma in un sito diverso. Nessuna delle affermazioni è corretta.

Un modulatore allosterico positivo: riduce l'altezza della curva. non modifica la curva dose-risposta dell'agonista. sposta la curva dell'agonista verso sinistra. sposta la curva dell'agonista verso destra.

Un antagonismo competitivo è detto sormontabile quando: Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso. Aumentando le dosi di agonista non si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso. Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'antagonista. Aumentando le dosi di antagonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'agonista.

Un agonista parziale può: Aumentare l'EC50 dell'agonista. Aumentare l'EC50 e l'Emax dell'agonista. Ridurre l'EC50 dell'agonista. Ridurre l'EC50 e Emax dell'agonista.

Un agonista parziale: Ha attività intrinseca minore di zero. Ha attività intrinseca pari a uno. Ha attività intrinseca minore di uno. Ha attività intrinseca pari a zero.

Secondo la teoria a due stati dei recettori, anche in assenza di agonista, una certa frazione di recettori è nello stato attivato (Ra): e porta ad un aumento della traslocazione in membrana dei recettori. e porta alla degradazione dei recettori. ma non attiva alcuna risposta. ed è in grado di attivare una risposta.

Cos'è nella curva dose risposta che ci fa capire che due farmaci che agiscono sullo stesso recettore sono dotati di uguale efficacia?. L'altezza della curva. la posizione sull'asse delel ascisse. la pendenza della curva. nessuno di questi parametri.

L'attività intrinseca di un farmaco può assumere: Tutte le affermazioni sono corrette. Valori compresi tra zero e uno. Il valore minimo di zero. Il valore massimo di uno.

Una curva dose/risposta di un agonista parziale risulta spostata, rispetto alla curva dell'agonista pieno: verso il basso. verso destra. verso l'alto. non risulta spostata.

Una curva dose/risposta di un agonista risulta spostata dalla presenza di un antagonista competitivo: verso sinistra. verso il basso. verso destra. non risulta spostata.

Un agonista è una sostanza capace di: Nessuna delle affermazioni è corretta. Legarsi ad un recettore e attivarlo. Legarsi al recettore senza attivarlo. Bloccare il sito allosterico di un recettore.

Un farmaco è un agonista parziale se: Non raggiunge mai l'effetto massimo raggiunto dall'agonista pieno. Non possiede tutti gli effetti, desiderati e indesiderati, dell'agonista pieno. Possiede solo gli effetti terapeutici dell'agonista pieno e non quelli collaterali. Raggiunge lo stesso effetto massimo dell'agonista pieno.

Un antagonista competitivo influenza [__?__] dell'agonista, mentre un antagonista non-competitivo influenza [__?__] dell'agonista. Efficacia; Potenza. Velocità d'azione; Efficacia. Potenza; Efficacia. Velocità d'azione; Durata d'azione.

La teoria recettoriale classica: segue la legge di azione di massa. tutte le affermazioni sono corrette. non tiene conto del fatto che spesso il valore di EC50 è quello della Kd non coincidono. non considera che alcuni farmaci, pur legandosi allo stesso recettore, producono un effetto diverso e talvolta non producono alcuna risposta o, ancora, causano una risposta inversa.

Quando l'attività intrinseca è uguale a zero: l'attività intrinseca non è mai uguale a 0. il farmaco non è in grado di dare una risposta. il farmaco è in grado di dare l'effetto massimo raggiungibile. significa che il farmaco possiede un'affinità elevata per il sito recettoriale.

L'affinità di un farmaco per il bersaglio: è importante per esaminare come farmaci diversi interagiscono con uno specifico complesso recettoriale. viene descritta dalla costante di affinità Ka. tutte le affermazioni sono corrette. è definita dal rapporto tra koff e kon.

Un agonista inverso produce: un effetto agonista irreversibile. un effetto parziale rispetto a quello dell'agonista. un effetto antagonista irreversibile. un effetto opposto a quello dell'agonista pieno.

Un farmaco A è più potente del farmaco B quando: ha selettività maggiore di B. ha EC50 maggiore di B. ha EC50 minore di B. ha efficacia maggiore di B.

Quale dei seguenti parametri è indice della potenza di un farmaco?. La dose che produce il 50% dell'effetto massimo. La selettività. L'effetto massimo. La velocità d'azione.

La potenza di un farmaco esprime: La durata massima dell'effetto. L'effetto minimo raggiungibile. L'effetto massimo raggiungibile. La dose necessaria a ottenere una data intensità dell'effetto massimo.

L'attività intrinseca di una molecola rappresenta la sua capacità di: Avere un forte legame col recettore. Sviluppare una risposta. Esercitare un debole legame col recettore. Consentire la distribuzione del farmaco nell'organismo.