farmacologia lez 2-13
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Lo studio dei fattori che determinano le variazioni della concentrazione plasmatica di un farmaco nel tempo è definito: farmacologia. farmacodinamica. farmacocinetica. farmacogenetica. La risposta ai farmaci nella popolazione: tutti i soggetti rispondono allo stesso modo allo stesso farmaco. dipende dalla via di somministrazione del farmaco utilizzata. dipende solo dal sesso del soggetto. differisce da soggetto a soggetto. Lo studio dei fattori che determinano le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di un farmaco nel tempo è definito: Farmacogenomica. Farmacologia. Farmacodinamica. Farmacocinetica. Quale delle seguenti vie di somministrazione presenta i rischi maggiori in caso di sovradosaggio?. transdermica. endovenosa. tutte presentano rischi comparabili. orale. Quali tra i seguenti sono i principali siti di iniezioni intramuscolari di farmaci?. tutte le precedenti. trapezio e grande pettorale. gluteo e deltoide. quadricipite e tricipite. Le vie di somministrazione dei farmaci: nessuna delle precedenti. possono influenzare l'interazione farmaco-recettore. possono influenzare la formulazione farmaceutica. possono influenzare l'assorbimento del farmaco. Le vie di somministrazione si suddividono in: enterali e gastroenteriche. parenterali e per iniezione. enterali e parenterali. topiche e parenterali. I farmaci possono essere somministrati attraverso molteplici vie. Quale di quelle indicate presenta i maggiori inconvenienti nelle terapie con farmaci di natura peptidica?. endovena. nasale. orale. rettale. Con quale delle seguenti vie di somministrazione si ha il metabolismo di primo passaggio?. transdermica. endovenosa. aereosol. orale. L'effetto metabolico di primo passaggio si esplica principalmente dopo somministrazione per via: orale. rettale. non dipende dalla via di somministrazione. sublinguale. La via di somministrazione endovenosa è: adatta per sostanze irritanti. adatta poer piccoli volumi di farmaco. la più adatta per avere effetti locali. la via più sicura, economica e comune. La via di somministrazione endovenosa è: caratterizzata da scarso assorbimento. la più sicura, più comune ed economica. utilizzabile solo onell'adulto. la più adatta in caso di emergenza. I parametri AUC, Cmax e Tmax consentono di definire: L'emivita di un farmaco. La biodisponibilità relativa. La durata dell'effetto di un farmaco somministrato per via endovenosa. La clearance di un farmaco. Lo stomaco: non gioca nessun ruolo nei processi di assorbimento. nessuna delle affermazioni è corretta. è importante nei processi di metabolismo dei farmaci. può funzionare da deposito dei farmaci. Per assorbimento del farmaco si intende: Il passaggio del farmaco nel glomerulo renale. Il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica attraverso le membrane biologiche. Il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al rene. Nessuna delle precedenti. La biodisponibilità assoluta di un farmaco è data: Dal rapporto tra Tmax di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e Tmax ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione os. Dal rapporto tra AUC di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e AUC ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione per os. Dal rapporto tra Cmax di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e Cmax ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione endovenosa. Dal rapporto tra AUC di una forma farmaceutica dopo somministrazione per una determinata via e AUC ottenuta con la stessa dose di farmaco dopo somministrazione endovenosa. Il coefficiente di ripartizione di un farmaco: nessuna delle affermazioni è vera. Definisce la distribuzione del farmaco nei diversi tessuti. Dipende dalla via di somministrazione. È specifico per ogni farmaco. L'assorbimento di farmaci per diffusione facilitata: Comporta consumo di energia. Nessuna delle affermazioni è corretta. Avviene contro gradiente di concentrazione. È mediato da carrier. Il pka di un farmaco: Rappresenta il valore di pH a cui il 90% del farmaco è in forma ionizzata. Rappresenta il valore di pH a cui il 20% del farmaco è in forma ionizzata. Rappresenta il valore di pH a cui il 100% farmaco è in forma ionizzata. Rappresenta il valore di pH a cui il 50% del farmaco è in forma ionizzata. Il pka dei farmaci: Dipende dalla formulazione farmaceutica. Dipende dalla dose di farmaco somministrata. Varia da farmaco a farmaco. È uguale per tutti i farmaci. L'espressione corretta della legge di Fick é: flusso molare = (c1 - c2) / D + A x d. flusso molare = (c1 - c2) D x A / d. flusso molare = (c1 + c2) D x A / d. flusso molare = (c1 + c2) / D x A + d. Un farmaco acido avente pka= 5 si trova in forma maggiormente dissociata quando il pH del distretto dell'organismo in cui si trova è pari a: 3. 7. 5. 6. Basi deboli sono meno ionizzate in ambiente: Acido. Basico. Lo stato di ionizzazione non dipende dal pH. Neutro. A quale valore di pH un farmaco basico può considerarsi maggiormente protonato?. 10. 9. 7. 5. Quali tessuti possono costituire siti di deposito per i farmaci?. Osso e fegato. Fegato e reni. Polmoni e tessuto adiposo. Tessuto adiposo e osso. Il volume apparente di distribuzione è uguale a quello del sangue quando: sempre. il farmaco non si lega a nessun tessuto. il farmaco si ldeposita in tutti i tessuti in maniera simile. non accade mai. La distribuzione di un farmaco è influenzata da tutti i seguenti fattori tranne: La lipofilia. Il legame con le proteine plasmatiche. Il peso molecolare. Il meccanismo d'azione. Gli organi a maggior perfusione sono: Cervello, polmoni, muscoli e fegato. Cuore, fegato, reni e cervello. Muscoli, cuore, fegato e cervello. Cuore, muscoli, pancreas e polmoni. In vivo, il legame farmaco-proteina è principalmente correlato al legame del farmaco con: Le globuline. Le lipoproteine. La cheratina. L'albumina. L'interazione farmaco-proteine plasmatiche è un legame: Irreversibile, specifico e a bassa energia. Reversibile, aspecifico e a bassa energia. Reversibile, specifico e a elevata energia. Irreversibile, aspecifico e a elevata energia. Nel legame alle proteine plasmatiche: La quota libera di farmaco è responsabile dell'azione farmacologica e degli effetti tossici,mentre la frazione legata rappresenta una sorta di deposito. La quota libera e quella legata hanno gli stessi effetti. La quota legata è responsabile degli effetti farmacologici, mentre la frazione libera degli effetti tossici. Nessuna delle risposte è corretta. Nel legame alle proteine plasmatiche, per definizione, un farmaco è scarsamente legato se il rapporto tra concentrazione di farmaco legato alle proteine e concentrazione totale di farmaco nel plasma: E'<20%. E'<50%. E'=50%. E'<40%. Se due farmaci A e B competono per il legame all'albumina: la somministrazione del farmaco B può ridurre il legame del farmaco A e portare ad un aumento transitorio della concentrazione di farmaco A libero per spiazzamento, con rischio di effetti tossici. La somministrazione del farmaco B può ridurre il legame del farmaco A e portare ad un riduzione transitorio della concentrazione totale di farmaco A. Nessuna delle risposte è corretta. la somministrazione del farmaco B può aumentare il legame del farmaco A e portare ad una riduzione transitoria della concentrazione di farmaco A. Nel legame alle proteine plasmatiche, per definizione, un farmaco è fortemente legato se il rapporto tra concentrazione di farmaco legato alle proteine e concentrazione totale di farmaco nel plasma: È > 80%. È > 50%. È > 90%. È > 70%. Le reazioni di biotrasformazione epatica di un farmaco possono essere di: Fase I e II. Ossidazione. Riduzione. Dealchilazione. Quale citocromo è coinvolto nei meccanismi di biotrasformazione di un farmaco?. Citocromo P540. Citocromo P150. Citocromo B150. Citocromo P450. Quale reazione di Fase II è la principale responsabile delle reazioni di detossificazione dei composti reattivi formatisi nelle reazioni di Fase I?. Coniugazione con amminoacidi. Acetilazione. Coniugazione con glutatione. Solfatazione. Quali sono le reazioni dette di funzionalizzazione?. Le reazioni tra farmaco e recettore. Le reazioni di fase II nel metabolimso dei farmaci. Le reazioni di fase I nel metabolismo dei farmaci. Le reazioni che determinano l'attività di un farmaco. Le reazioni di fase II avvengono: A livello dei mitocondri. A livello del complesso di Golgi. A livello del reticolo endoplasmatico liscio. A livello del reticolo endoplasmatico rugoso. La maggior parte delle reazioni metaboliche di Fase I è operata da: Nessuna delle risposte è corretta. Perossidasi. Enzimi microsomiali epatici (CYP450). Monoamminossidasi. La biotrasformazione del paracetamolo: Produce un metabolita con effetti tossici a livello epatico. Determina l'attivazione del profarmaco paracetamolo. Nessuna delle affermazioni è corretta. Avviene a livello polmonare. Gli enzimi di Fase I responsabili della biotrasformazione di un farmaco catalizzano reazioni di: Coniugazione con acido glucuronico. Coniugazione con il tripeptide glutatione. Ossidoriduzione o idrolisi. Fosforilazione. Quale delle seguenti affermazioni sul metabolismo degli xenobiotici è falsa: Ogni xenobiotico è metabolizzato esclusivamente da un unico enzima. La maggiorparte dei metaboliti tossici si forma generalmente nelle reazioni di Fase I. La maggiorparte delle reazioni di Fase I è catalizzata dal CYP450. I composti che contengono nella loro struttura un gruppo nucleofilo (-OH, NH2, ecc) possono subire direttamente reazioni di Fase II. Il metabolismo può portare alla formazione di composti tossici?. Vero solo per i composti aromatici. Vero. Vero solo per composti contenenti eteroatomi. Falso. Il fumo di sigaretta: È un induttore del CYP450. Modifica il solo metabolismo di farmaci somministrati per aerosol. Non influisce sul metabolismo degli xenobiotici. È un inibitore del CYP450. Tra i fattori che possono modulare il metabolismo di un farmaco vi è: l'enzima acetilcolinestersi. il genere. nessuna delle affermazioni è corretta. l'altezza. Se la biotrasformazione di un farmaco viene inibita, quale dei parametri farmacocinetici elencati viene prevalentemente modificato?. Emivita di eliminazione. Volume apparente di distribuzione. Emivita di distribuzione. Le costanti di velocità di distribuzione. Il volume di sangue o plasma dal quale il farmaco viene eliminato nell'unità di tempo: corrisponde alla clearance del farmaco. definisce il volume di distribuzione del farmaco. corrisponde all'emivita del farmaco. definisce la Tmax. La clearance plasmatica di un farmaco è espressa in: mg/min. ml/min. mg/h. ml/h. La cinetica di eliminazione: Può essere detta di ordine 0 e di ordine 1. È uguale per tutti i farmaci. è associata alla secrezione renale, ma non a quella epato-biliare. dipende dal grado di riassorbimento tubulare. Farmaci con PM > di 300 Kda: vengono eliminati per via epatobiliare. vengono legati alle proteine plasmatiche e quindi escreti. vengono eliminati per via renale. vengono ridotti in composti a minor PM e quindi escreti per via renale. Il pH e il pKa influenzano soprattutto: la filtrazione glomerulare. nessuno dei processi di eliminazione di xenobiotici. il riassorbimento degli xenobiotici a livello dei tubuli distali. il trasporto degli xenobiotici a livello dei tubuli contorti prossimali. A livello dei tubuli contorti prossimali la secrezione dei farmaci: Avviene per filtrazione. Avviene grazie a sistemi di trasporto attivi. Non c'è secrezione a questo livello. Avviene grazie a processi di riassorbimento. L'eliminazione dei farmaci idrosolubili avviene: Per via renale quando il PM è superiore a 300 KD. Per via renale quando il PM è inferiore a 30 KD. Per via renale. Per via renale quando il PM è inferiore a 300 KD. L'escrezione dei farmaci: Nella bile, per anioni organici quali i glicuronidi, avviene tramite carrier del tutto differenti rispetto a quelli deputati al trasporto di queste sostanze a livello renale. Per acidi relativamente forti, come l'acido salicilico, può essere aumentata da quattro a sei volte quando il pH urinario viene modificato da 6,4 a 8. E' più efficiente per i composti polari che per le sostanze liposolubili in tutti gli organi escretori, ad eccezione del fegato. Tutte le affermazioni sono corrette. Un aumento del pH urinario determina: Un aumento dell'ultrafiltrazione degli acidi deboli. Un aumento del riassorbimento tubulare degli acidi deboli. Un aumento del riassorbimento tubulare delle basi deboli. Un aumento dell' ultrafiltrazione delle basi deboli. L'alcalinizzazione delle urine: Non ha alcun effetto sull'eliminazione dei farmaci. Aumenta la velocità di eliminazione dei farmaci acidi. Riduce la velocità di eliminazione dei farmaci basici. Aumenta la velocità di eliminazione dei farmaci basici1. L'acidificazione delle urine favorisce l'eliminazione dei farmaci a carattere basico perché: Ne diminuisce la ionizzazione. Ne riduce la lipofilia. Ne aumenta la lipofilia. Ne aumenta la ionizzazione. Quale delle seguenti affermazioni sulla clearance è falsa: Consente di calcolare la concentrazione del farmaco allo stato stazionario. È indipendente dalla concentrazione plasmatica. Misura la massa di xenobiotico eliminato. È un indice della capacità di eliminazione. I seguenti ligandi interagiscono con recettori canale tranne uno: Insulina. GABA. Glicina. Glutammato. Quale tra le seguenti indicazioni corrisponde meglio alla definizione di farmacodinamica?. L'interazione tra farmaco e recettore e gli effetti biologici che ne derivano. Nessuna delle precedenti. L'insieme dei meccanismi che regolano lo spostamento del farmaco nell'organismo1. La velocità di eliminazione del farmaco dall'organismo. I recettori per gli ormoni steroidei: Sono recettori canale. Sono recettori intracellulari. Sono recettori accoppiati a proteine G. Sono recettori orfani. I recettori intracellulari determinano: Nessuna delle risposte è corretta. Modificazioni dell'attività delle proteine G. Modificazioni nei processi di trascrizione genica. Modificazioni delle correnti ioniche. Nei recettori canale il sito di legame per l'agonista: è uno solo, nel dominio N-terminale. è uno solo, nel dominio C-terminale. è uno o più di uno, nel dominio N-terminale. è uno o più di uno, nel dominio C-terminale. Quale tra i seguenti è un recettore ionotropico?. Il recettore GABAa. Il recettore 5-HT1A. Il recettore GABAb. Il recettore beta1. Il processo di inserimento in membrana dei recettori avviene: Per gradiente di concentrazione. Mediante processi di esocitosi. Per libera diffusione. Mediante trasportatori. I canali ionici attivati dal voltaggio: sono presenti esclusivamente nel sistema nervoso centrale. sono bersagli di farmaci. sono presenti esclusivamente a livello cardiaco. non possono essere bersaglio di farmaci. Attraverso il poro dei recettori canale transitano: acqua e piccoli peptidi. sostanze lipofile. ioni. nessuna delle affermazioni è corretta. Cosa sono i siti allosterici?. Siti presenti sul recettore che ne determinano il posizionamento in membrana. dei siti, presenti sui recettori, a cui si legano modulatori, diversi dal ligando endogeno naturale. siti di modulazione da parte di sostanze inorganiche. nessuna delle affermazioni è corretta. Cosa si intende per trafficking dei recettori?. il passaggio dei recettori dal reticolo endoplasmatico al complesso di Golgi. i movimenti dei recettori canale, in seguito alle modificazioni conformazionali indotte dal legame dell'agonista. il passaggio dei recettori per gli ormoni steroidei dal citoplasma al nucleo. il percorso che porta all’inserimento in membrana dei recettori. L'interazione del ligando con un recettore ionotropico: determina l'attivazione del complesso beta-gamma delle proteine G che causa l'apertura del canale. in genere, porta all'attivazione della RNA polimerasi. innesca eventi fosforilativi all'interno della cellula. determina una modificazione conformazionale che porta all'apertura del canale. I recettori nucleari: hanno attività tirosin chinasica. consentono il passaggio di ioni nel nucleo. sono fattori di trascrizione. trasducono il segnale mediante le proteine G. Le interazioni dei farmaci con i loro bersagli: nessuna affermazione è corretta. in genere, mediano la produzione di nuove proteine. creano nuove funzioni nella cellula. in genere modificano la struttura delle proteine bersaglio. . I recettori canale: sono formati in genere da due subunità. sul recettore, generalmente è presente un unico sito per l'agonista. rispondono sopratttutto a neurotrasmettitori. necessitano delle proteine G per trasdurre il segnale. Gli ormoni tiroidei: agiscono su recettori nucleari. agiscono su recettori di membrana. agiscono su recettori canale. agiscono su recettori tirosinchinasici. Sui recettori di membrana: In genere agiscono farmaci idrofili. In genere agiscono farmaci di piccole dimensioni e lipofili. Possono agire tutti i tipi di farmaci. Possono agire solo farmaci lipofili. Il legame dell'ormone steroideo con il proprio recettore: nessuna delle affermazioni è corretta. porta all'inibizione della sintesi proteica. consente la liberazione di ioni dai depositi intracellulari. consente la liberazione del recettore da proteine chaperon e la sua attivazione. I recettori per gli ormoni steroidei: una volta attivati, in genere, si associano in dimeri. si attivano per azione della DNA polimerasi. devono essere fosforilati per essere attivati. attivano processi di trascrizione genica unicamente in forma monomerica. I recettori di membrana: subiscono un processo di internalizzazione subito dopo aver interagito con il ligando. vengono esposti sulla membrana sono quando è presente il ligando. possono possedere attività tirosin chinasica. sono assimilabili ai fattori di trascrizione. Le proteine Galfa q: fosforilano la protein chinasi A. attivano canali al potassio. attivano la fosfolipasi C. inibiscono l'adenilato ciclasi. . I recettori. una volta inseriti in membrana, non possono subire nessuna modificazione. rimangono sempre con la medesima conformazione. non subiscono modificazioni nei livelli di espressione in membrana. possono subire modificazioni covalenti. Tra i diversi tipi di recettori, quali sono quelli che danno luogo più velocemente a risposte: recettori ionotropici. recettori metabotropici. recettori nucleari. recettori ad attività catalitica. Alcuni recettori ad attività tirosin chinasica: hanno almeno quattro domini transmembrana. posseggono regioni ricche di residui di cisteina. vengono inibiti dal complesso beta-gamma delle proteine G. hanno localizzazione nucleare. Attraverso quali sistemi avviene la comunicazione del segnale ricevuto da un recettore. grazie alle vie di trasduzione intracellulari. per attivazione di protein kinasi. per aumento dei livelli di cAMP. grazie al movimento di ioni nella cellula. Una delle vie attivate mediante i recettori per le citochine prevede: l'attivazione della chinasi Stat e del fattore di trascrizione Jak. l'inibizione della chinasi Jak e la conseguente attivazione del fattore di trascrizione Stat. l'inibizione della chinasi stat e la conseguente inibizione del fattore di trascrizione Jak. l'attivazione della chinasi Jak e del fattore di trascrizione Stat. . Le citochine agiscono su recettori. recettori nucleari. associati a proteine G. ionotropici. tirosin chinasici. L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. legame nei confronti del recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale. La desensibilizzazione recettoriale. ha implicazioni terapeutiche. determina un aumento dell'espressione dei recettori. non ha conseguenze su eventuali effetti di xenobiotici. è un processo molto raro. I recettori muscarinici di tipo 1: sono associati a proteine G alfa q. sono associati a proteine G alfa s. sono associati a G alfa 0. sono recettori canale. I recettori accoppiati a proteine G: attraversano 7 volte la membrana. non attraversano la membrana. attraversano 5 volte la membrana. attraversano 9 volte la membrana. I recettori accoppiati a proteine G: a livello extracellulare è presente il solo sito di legame per l'agonista. attraversano 5 volte la membrana. posseggono diversi siti extracellulari di modulazione. il dominio C terminale è a livello extracellulare. . I recettori accoppiati a proteine G: appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato. appartengono a tre grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, delle monoammine. appartengono a quattro grandi famiglie, della rodopsina, di secretina/glucagone, del glutammato, delle monoamine. esiste un'unica famiglia con diversi sottotip. Cosa sono le proteine G?. Fattori di trascrizione. Peptidi gastrointestinali. Antigeni. Trasduttori del segnale. Quanti tipi di recettori accoppiati a proteine G sono stati identificati?. più di 300. più di 3000. più di 500. circa 200. Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: DAG. IP3. GDP. cAMP. Quale di questi non è un secondo messaggero associato a proteine G: GTP. IP3. cAMP. DAG. Il legame dell'agonista al recettore accoppiato a proteine G determina: la sostituzione di GDP con IP3. la sostituzione di GDP con GTP. la sostituzione di cAMP con GDP. la sostituzione di GTP con GDP. La subunità alfa delle proteine G: ne esistono tipi diversi. è sempre legata al complesso beta-gamma. si dissocia dal recettore quando esso è inattivo. è dotata di attività adenilato ciclasica. Il recettore GABA-b. è un recettore tirosin chinasico. è un recettore canale. è associatoa proteine Ga inibitorie. è associato a proteine g alfa stimolatorie. Qual è la differenza tra EC50 e ED50?. ED50 deriva da dati ottenuti in vitro e EC50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 deriva da dati ottenuti in vitro e ED50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco. EC50 si riferisce ad una concentrazione, mentre ED50 ad un tempo. nessuna, sono sinonimi. L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di: antagonizzare il legame al recettore. aumentare l'espressione di un recettore. bloccare una risposta recettoriale. legame nei confronti del recettore. . Il valore di EC50: esprime la concentrazione di ligando necessaria per ottenere metà dell'effetto massimo. esprime la concentrazione di recettori necessari per ottenere metà dell'effetto massimo. nessuna delle affermazioni è corretta. all'equilibrio coincide con la koff. Il legame farmaco-recettore è: mantenuto da legami deboli. mantenuto da legami covalenti. dipende da legami definiti delocalizzati. è un legame di coordinazione. Una curva dose-risposta è: La relazione tra dose di farmaco e il grado di risposta ottenuto. La curva che descrive la relazione tra potenza ed efficacia dei farmaci. Un aspetto qualitativo della risposta ai farmaci. La curva che descrive la relazione tra dose e effetti indesiderati di un farmaco. La costante koff: dipende dalle costanti k1 e k2. ha il valore di una concentrazione. dipende dai legami covalenti che si instaurano tra farmaco e recettore. è indice della durata del complesso recettore-farmaco. La costante che definisce la concentrazione di farmaco che occupa il 50% dei recettori disponibili è: Kd. Cmax. Kon. K1. L’interazione tra ligandoo farmaco e recettore: dipende dalle costanti k1 e k2. dipende dalle costanti t1/2 e Koff. dipende dalle costanti Cmax e Kon. dipende dalle costanti Cmax e Koff. EC50 e Kd: Coincidono sempre. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Sono diverse quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai. La curva dose-risposta e la curva di interazione farmaco-recettore: Sono separate quando sono presenti recettori di riserva. Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva. Non coincidono mai. Coincidono sempre. L'efficacia di un farmaco esprime: L'intensità dell'effetto massimo raggiungibile. La dose necessaria al raggiungimento dell'effetto massimo. Tutte le risposte sono corrette. La potenza del farmaco. L'antagonismo non competitivo è caratterizzato da. Reversibilità dell'antagonismo con l'aumento delle dosi di agonista. Aumento dell'effetto massimo dell'agonista1. Diminuzione dell'effetto massimo dell'agonista. Aumento dell'attività intrinseca dell'agonista. Un modulatore allosterico positivo è: Un composto che si lega all'agonista. Un composto che si lega al recettore dell'agonista nello stesso sito. Un composto che si lega al recettore dell'agonista, ma in un sito diverso. Nessuna delle affermazioni è corretta. Un modulatore allosterico positivo: riduce l'altezza della curva. non modifica la curva dose-risposta dell'agonista. sposta la curva dell'agonista verso sinistra. sposta la curva dell'agonista verso destra. Un antagonismo competitivo è detto sormontabile quando: Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso. Aumentando le dosi di agonista non si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso. Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'antagonista. Aumentando le dosi di antagonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'agonista. Un agonista parziale può: Aumentare l'EC50 dell'agonista. Aumentare l'EC50 e l'Emax dell'agonista. Ridurre l'EC50 dell'agonista. Ridurre l'EC50 e Emax dell'agonista. Un agonista parziale: Ha attività intrinseca minore di zero. Ha attività intrinseca pari a uno. Ha attività intrinseca minore di uno. Ha attività intrinseca pari a zero. Secondo la teoria a due stati dei recettori, anche in assenza di agonista, una certa frazione di recettori è nello stato attivato (Ra): e porta ad un aumento della traslocazione in membrana dei recettori. e porta alla degradazione dei recettori. ma non attiva alcuna risposta. ed è in grado di attivare una risposta. Cos'è nella curva dose risposta che ci fa capire che due farmaci che agiscono sullo stesso recettore sono dotati di uguale efficacia?. L'altezza della curva. la posizione sull'asse delel ascisse. la pendenza della curva. nessuno di questi parametri. Una curva dose/risposta di un agonista parziale risulta spostata, rispetto alla curva dell'agonista pieno: verso il basso. verso destra. verso l'alto. non risulta spostata. Una curva dose/risposta di un agonista risulta spostata dalla presenza di un antagonista competitivo: verso sinistra. verso il basso. verso destra. non risulta spostata. Un agonista è una sostanza capace di: Nessuna delle affermazioni è corretta. Legarsi ad un recettore e attivarlo. Legarsi al recettore senza attivarlo. Bloccare il sito allosterico di un recettore. Un farmaco è un agonista parziale se: Non raggiunge mai l'effetto massimo raggiunto dall'agonista pieno. Non possiede tutti gli effetti, desiderati e indesiderati, dell'agonista pieno. Possiede solo gli effetti terapeutici dell'agonista pieno e non quelli collaterali. Raggiunge lo stesso effetto massimo dell'agonista pieno. Un antagonista competitivo influenza [__?__] dell'agonista, mentre un antagonista non-competitivo influenza [__?__] dell'agonista. Efficacia; Potenza. Velocità d'azione; Efficacia. Potenza; Efficacia. Velocità d'azione; Durata d'azione. Quando l'attività intrinseca è uguale a zero: l'attività intrinseca non è mai uguale a 0. il farmaco non è in grado di dare una risposta. il farmaco è in grado di dare l'effetto massimo raggiungibile. significa che il farmaco possiede un'affinità elevata per il sito recettoria. Un agonista inverso produce: un effetto agonista irreversibile. un effetto parziale rispetto a quello dell'agonista. un effetto antagonista irreversibile. un effetto opposto a quello dell'agonista pieno. Un farmaco A è più potente del farmaco B quando: ha selettività maggiore di B. ha EC50 maggiore di B. ha EC50 minore di B. ha efficacia maggiore di B. L'attività intrinseca di una molecola rappresenta la sua capacità di: Avere un forte legame col recettore. Sviluppare una risposta. Esercitare un debole legame col recettore. Consentire la distribuzione del farmaco nell'organismo. |




