farmacologia3
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Quale reazione di Fase II è la principale responsabile delle reazioni di detossificazione dei composti reattivi formatisi nelle reazioni di Fase I?. Coniugazione con amminoacidi. Acetilazione. Coniugazione con glutatione. Solfatazione. Quali sono le reazioni dette di funzionalizzazione?. Le reazioni tra farmaco e recettore. Le reazioni di fase II nel metabolimso dei farmaci. Le reazioni di fase I nel metabolismo dei farmaci. Le reazioni che determinano l'attività di un farmaco. Le reazioni di fase II avvengono: A livello dei mitocondri. A livello del complesso di Golgi. A livello del reticolo endoplasmatico liscio. A livello del reticolo endoplasmatico rugoso. La maggior parte delle reazioni metaboliche di Fase I è operata da: Nessuna delle risposte è corretta. Perossidasi. Enzimi microsomiali epatici (CYP450). Monoamminossidasi. La biotrasformazione del paracetamolo: Produce un metabolita con effetti tossici a livello epatico. Determina l'attivazione del profarmaco paracetamolo. Nessuna delle affermazioni è corretta. Avviene a livello polmonare. Una possibile conseguenza farmaco-tossicologica di polimorfismi genetici di un enzima metabolizzante è: Minore efficacia di un farmaco nei metabolizzatori ultrarapidi. Maggiore tossicità del farmaco in metabolizzatori ultralenti. Tutte le risposte sono corrette. Minore efficacia di un profarmaco, attivato dagli enzimi, nei metabolizzatori lenti. Gli enzimi di Fase I responsabili della biotrasformazione di un farmaco catalizzano reazioni di: Coniugazione con acido glucuronico. Coniugazione con il tripeptide glutatione. Ossidoriduzione o idrolisi. Fosforilazione. Quale delle seguenti affermazioni sul metabolismo degli xenobiotici è falsa: Ogni xenobiotico è metabolizzato esclusivamente da un unico enzima. La maggiorparte dei metaboliti tossici si forma generalmente nelle reazioni di Fase I. La maggiorparte delle reazioni di Fase I è catalizzata dal CYP450. I composti che contengono nella loro struttura un gruppo nucleofilo (-OH, NH2, ecc) possono subire direttamente reazioni di Fase II. I tessuti coinvolti nei processi di biotrasformazione dei farmaci sono: Fegato, milza, pancreas, reni. Rene, fegato, milza, mucosa gastrica. Fegato, muscoli, rene, polmoni. Fegato, mucosa intestinale, rene, polmoni. In cosa consiste il processo di biotrasformazione: Nella trasformazione di composti esogeni da parte della flora batterica del cavo orale. Nessuna delle affermazioni è corretta. Nella trasformazione di un composto con tecniche di bioingegneria. Nella sostituzione di gruppi apolari con gruppi polari nei farmaci mediante reazioni in vitro per renderli maggiormente efficaci. Il metabolismo può portare alla formazione di composti tossici?. Vero solo per i composti aromatici. Vero. Vero solo per composti contenenti eteroatomi. Falso. Il metabolismo può rendere un farmaco: meno attivo. inattivo. più attivo. Tutte le risposte sono corrette. Il fumo di sigaretta: È un induttore del CYP450. Modifica il solo metabolismo di farmaci somministrati per aerosol. Non influisce sul metabolismo degli xenobiotici. È un inibitore del CYP450. Una possibile conseguenza farmaco-tossicologica di polimorfismi genetici di un enzima metabolizzante è: Maggiore efficacia di un farmaco nei metabolizzatori ultrarapidi. Minore tossicità del farmaco in metabolizzatori ultralenti. Maggiore efficacia di un profarmaco, attivato dagli enzimi, nei metabolizzatori lenti. Nessuna risposta è corretta. Tra i fattori che possono modulare il metabolismo di un farmaco vi è: l'enzima acetilcolinestersi. il genere. nessuna delle affermazioni è corretta. l'altezza. Tra i farmaci che subiscono un elevato metabolismo di primo passaggio vi è: l'efedrina. l'aspirina. la fluoxetina. la memantina. Se sono un metabolizzatore lento per il CYP2D6 e devo assumere desipramina per una sindrome depressiva: I livelli di desipramina saranno minori rispetto a quanto avviene in un metabolizzatore rapido. I livelli di desipramina saranno maggiori rispetto a quanto avviene in un metabolizzatore rapido. Dovrò utilizzare un farmaco antidepressivo diverso. Non avrò nessuna conseguenza perché desipramina non è metabolizzata dal CYP2D6. Nelle reazioni di fase II: La glucurunazione è la reazione più comune. Il prodotto della reazione è più polare del composto di partenza. Le due affermazioni sono errate. Entrambe le affermazioni sono corrette. Se la biotrasformazione di un farmaco viene inibita, quale dei parametri farmacocinetici elencati viene prevalentemente modificato?. Emivita di eliminazione. Volume apparente di distribuzione. Emivita di distribuzione. Le costanti di velocità di distribuzione. Tra le seguenti bevande, quale è nota per i suoi effetti sul metabolismo di xenobiotici?. Succo di pompelmo. Succo di mela. Succo di limone. Succo di arancia. Il volume di sangue o plasma dal quale il farmaco viene eliminato nell'unità di tempo: corrisponde alla clearance del farmaco. definisce il volume di distribuzione del farmaco. corrisponde all'emivita del farmaco. definisce la Tmax. La cinetica di eliminazione: Può essere detta di ordine 0 e di ordine 1. È uguale per tutti i farmaci. è associata alla secrezione renale, ma non a quella epato-biliare. dipende dal grado di riassorbimento tubulare. Il pH e il pKa influenzano soprattutto: la filtrazione glomerulare. nessuno dei processi di eliminazione di xenobiotici. il riassorbimento degli xenobiotici a livello dei tubuli distali. il trasporto degli xenobiotici a livello dei tubuli contorti prossimali. A livello del tubulo distale: nessuna delle affermazioni è corretta. parte del farmaco viene eliminato. non vi sono processi di eliminazione. una quota di xenobiotico, filtrato ed eliminato, può essere riassorbito. Il sistema di eliminazione di xenobiotici renale più efficace è rappresentato: dalla filtrazione renale. dai sistemi di trasporto attivo nel glomerulo. dai trasportatori, per farmaci acidi e per farmaci basici, presenti nei tubuli contorti prossimali. dal riassorbimento tubulare. A livello dei tubuli contorti prossimali la secrezione dei farmaci: Avviene per filtrazione. Avviene grazie a sistemi di trasporto attivi. Non c'è secrezione a questo livello. Avviene grazie a processi di riassorbimento. L'eliminazione dei farmaci idrosolubili avviene: Per via renale quando il PM è superiore a 300 KD. Per via renale quando il PM è inferiore a 30 KD. Per via renale. Per via renale quando il PM è inferiore a 300 KD. L'escrezione dei farmaci: Nella bile, per anioni organici quali i glicuronidi, avviene tramite carrier del tutto differenti rispetto a quelli deputati al trasporto di queste sostanze a livello renale. Per acidi relativamente forti, come l'acido salicilico, può essere aumentata da quattro a sei volte quando il pH urinario viene modificato da 6,4 a 8. E' più efficiente per i composti polari che per le sostanze liposolubili in tutti gli organi escretori, ad eccezione del fegato. Tutte le affermazioni sono corrette. La filtrazione a livello glomerulare avviene: Attraverso pori di 30-40 A di diametro. Nessuna affermazione è corretta. Anche per molecole legate alle proteine plasmatiche. Solo per molecole idrosolubili. Un aumento del pH urinario determina: Un aumento dell'ultrafiltrazione degli acidi deboli. Un aumento del riassorbimento tubulare degli acidi deboli. Un aumento del riassorbimento tubulare delle basi deboli. Un aumento dell' ultrafiltrazione delle basi deboli. Quale tra i seguenti parametri definisce il tempo necessario affinché la massima concentrazione plasmatica del farmaco si riduca della metà?. Tmax. Cmax. AUC. Emivita. L'emivita di un farmaco dipende da: Clearance sistemica. Costante di velocità di eliminazione. Tutte le risposte sono corrette. Volume apparente di distribuzione. L'alcalinizzazione delle urine: Nessuna delle affermazioni è corretta. Aumenta la velocità di eliminazione di tutti i farmaci. Riduce la velocità di eliminazione dei farmaci basici. Aumenta la velocità di eliminazione dei farmaci basici. L'acidificazione delle urine favorisce l'eliminazione dei farmaci a carattere basico perché: Ne diminuisce la ionizzazione. Ne riduce la lipofilia. Ne aumenta la lipofilia. Ne aumenta la ionizzazione. Nel processo di filtrazione glomerulare: I farmaci legati a proteine plasmatiche vengono metabolizzati. Nessuna delle affermazioni è corretta. I farmaci legati a proteine plasmatiche rimangono nel torrente circolatorio. I farmaci legati a proteine plasmatiche vengono filtrati. Quale delle seguenti affermazioni sull'escrezione dei farmaci è corretta?. L'escrezione renale coinvolge la filtrazione glomerulare, la secrezione tubulare attiva e il riassorbimento tubulare passivo. L'escrezione renale dei farmaci generalmente avviene dopo la loro conversione in molecole lipofile. I farmaci lipofili, ma non gli idrofili, sono riassorbiti attivamente nel tubulo prossimale. Tutte le molecole plasmatiche possono passare nel filtrato glomerulare, ma alcune sono riassorbite. L'eliminazione di un farmaco corrisponde: Alla distribuzione del farmaco nel tessuto adiposo. Esclusivamente al metabolismo del farmaco nel fegato. Alla captazione del farmaco dal sangue al fegato. All'escrezione renale del farmaco immodificato e/o al metabolismo del farmaco nel fegato. I meccanismi alla base del processo di escrezione renale sono: Riassorbimento tubulare. Filtrazione glomerulare. Tutti quelli elencati. Secrezione tubulare. La clearance sistemica di un farmaco è la misura di: Entità di distribuzione. Velocità di biotrasformazione. Volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo. Velocità di distribuzione. Quale delle seguenti affermazioni sulla clearance è falsa: Consente di calcolare la concentrazione del farmaco allo stato stazionario. È indipendente dalla concentrazione plasmatica. Misura la massa di xenobiotico eliminato. È un indice della capacità di eliminazione. |





